iNOS抑制剂的设计和合成及其iNOS抑制活性测定.pdfVIP

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2015-11-30 发布于安徽
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iNOS抑制剂的设计和合成及其iNOS抑制活性测定.pdf

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些生堡兰 !堕竺!塑型型塑堡生皇鱼堕丛型Q!塑型堡堡型童 V．．62岳810 中文摘要在体内，NO是由一氧化氮合酶(NO 放会导致多种疾病。因此，研究iNOS抑制剂有重要的医疗价值。文献中报道的iNOS抑制剂大都含有胍基功能基，基于此，我们设计并合成物(Ilia．IIIh)。配合物(I)易于由硫酸铜与二氰二胺反应制备，通过元素分析、原予吸收 m一氰j．胺与氨水在氯化锏催化下制备。烷基双胍硫酸盐(IIb．IIh)可由烷基胺牛后，直接加入烷基胺进行反应；对IIh则因J下辛胺不易溶于水，应将配合物(I) 分离后在95％的乙醇溶液中进行反应。此外，用1卜交设计对正丁基双胍硫酸盐 t lie)的合成反应条件进行了研究。用“两组份”合成方法即由烷基双胍硫酸水和酸度控制是反应的关键因素，反应中以原甲酸三乙酯作除水剂，并将PH值行了攀定。 iNOS抑制活性。关键词：iNOS抑制剂；配合物：双胍；三囔；“两组份”合成法删1论史 iNOS抑制刺的设计与合成及iNOS抑制活性测定 Abstract the ofthe The ofnitricoxideisderivedfromoxidation synthesis endogenous terminal of a of knownasnitric by familyenzymes guanidylL-arginine，mediated as inducible oxide havebeenclassified synthase(Nos)，which constitutive(eNOS)and has causediNOSbeen excess ofNO (iNOS)isoforms．The implicated production by innulylcrousdisease ofiNOS its states，ilflfibition by activity of benefit． therapeutic beingsignificant a MostoftheiNOSinhibitors intheliteraturehave aS functional reported guanidyl onthis andits group．Basekeyfactor，complex(1)，biguanidine allhavetWO