孟鲁司特钠制剂及其质量控制的研究.pdfVIP

摘要 哮喘及过敏性呼吸道疾病是严重危害人类健康的疑难杂症之一。现有的治疗方法以 药物抑制为主。目前用于哮喘治疗和抑制的药物多种多样，孟鲁司特钠属于白三烯受体 拮抗剂，作为之中相对来说较为方便有效的药物之一，在现代哮喘治疗中发挥着越来越 重要的作用。孟鲁司特钠1998年由默克公司在美国申请上市，用于成人和12个月以上小 儿哮喘的长期治疗和预防。目前国内生产的厂家较少，临床上使用的片剂多为杭州默沙 东制药有限公司进口分装的制剂。本课题主要采用现代仪器分析方法，在盂鲁司特钠片 剂制剂工艺及颁布的注册质量标准研究基础上，对其有关物质进行了系统的研究，制定 出完善的制剂质量标准草案，从而保证本品制剂的有效性、安全性及产品的均一性。 本文首先对孟鲁司特钠片剂及其原料药现有的研究进展，特别是对已公布的质量标 准进行了对比总结，阐明其优缺点，为新的研究探明方向。 之后，对其片剂的制剂工艺进行简单摸索，确定符合国家药品标准的制剂处方，为 后续质量标准的改进提供研究对象。 同时，分析其原料药及制剂中可能存在的几种有关物质，分析其研究的必要性，选 中亚砜、顺式亚砜和顺式异构体这三种最易产生，对制剂影响最大的有关物质进行重点 分析研究，对其进行了结构测定。 然后，