第八章拟肾上腺素药终稿.pptVIP

第九章 肾上腺素受体激动药 第九章 肾上腺素受体激动药 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 1.儿茶酚胺(catecholamines) 　　属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 2.非儿茶酚胺 　　属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）、沙丁胺醇。 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强（外周中枢），维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活，去掉两个羟基，中枢作用更长。如麻黄碱，并可口服给药。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 第九章 肾上腺素受体激动药