《5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成与杀菌活性》.pdfVIP

第27卷第6期 应用化学 V01．27No．6 2010 2010年6月 CHINESEJOURNAI。OFAPPI．1EDCHEMISTRY June 5．苄基4．叔丁基．2一苄亚氨基噻唑的合成与杀菌活性 杨林涛8 覃 智。 陈 平6 胡艾希” (4湖南大学化学化工学院长沙410082；6长沙理工大学化学与生物工程学院长沙) 摘要5．苄基4．叔丁基-2．氨基噻唑与水杨醛衍生物反应制备了12种5-苄基4-叔丁基_2一苄亚氨基噻唑类 新化合物。初步测试了25种5．苄基4．叔丁基．2．苄亚氨基噻唑的杀菌活性。结果表明，化合物la(500mg,／L) 对水稻纹枯病菌抑制率为95％；化合物li、1j、11、lp、lq和ls(25mg／L)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为 55．1％、55．1％、51．3％、51，5％、51．5％和51．5％；化合物li、ll和ls(25mg／L)对辣椒疫霉病菌抑制率分别 为51．1％、51．9％和64．9％；化合物lh和lj(25mg／L)对黄瓜灰霉病菌抑制率为53．1％和61．2％；化合物lt、 ms／L)对烟草赤 lo和lr(25mg／L)对油菜蔺核病菌的抑制率分别为56．1％、56．1％和65．4％；化合物1w(25 星病菌的抑制率为52．6％。 关键词苄基叔丁基苄亚氨基噻唑，合成。杀菌活性 中图分类号：0626 文献标识码：A 文章编号：1000-0518(2010)06-0664-05 DOI：10．3724／SP．J．1095．2010．90541 噻唑类化合物具有杀菌…、杀虫心]、除草∞：和抗病毒M1等不同的生物活性。将噻唑和亚胺活性基 拼合在同一分子中可设计合成出具有杀菌活性的新化合物。前文15’6o报道了4一芳基-2一(2一羟苄亚氨基) 噻唑类化合物的合成与杀菌活性以及5一苄基4．叔丁基．2一苄哑氨基噻唑(1a～1m)的合成及其对环氧合 Scheme 1所示。 CHO N N X 儿NH’+Y 火N Y 2 3 I x．X=2-CI，Y=2-OH，3，5-diBr；Y．X=2-CI，Y=2-OH，3，5-diI Scheme1 of Synthesis5-benzyl-4．-tert．-butyl-2．-benzyliminothiazoles 1实验部分 1．1仪器和试剂 RY．1型熔点仪(天津天分仪器厂)；VARIAN 2009-08．19收稿，2009一ll出修回 中央高校基本科研业务费专项资金(531107040010)资助项目 通讯联系人：胡艾希，男，教授，博士生导师；E-mail：axhu0731@yahoo．tom．cn；研究方向：药物化学 万方数据 ’ 第6期 杨林涛等：5一苄基4．叔丁基．2．苄哑氨基噻唑的合成与杀菌活性 665 VARIOEL III型元素分析仪(德国)；ZF-2型三用紫外仪(上海安亭仪器厂)，253