西咪替丁口服乳.docVIP

西咪替丁口服乳 【药品名称】 通用名：西咪替丁商品名： 英文名：Cimetidine Oral Emulsion 汉语拼音：Ximitiding Koufuru 本品主要成为西咪替丁其化学名称为N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基) 甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。 结构式： 分子式：C10H16N6S 分子量：252.34 【性　状】 【药理毒理】为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。 【药代动力学】本品口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60～70%，半小时即达有效血药浓度（0.5μg/ml），45～90分钟达峰浓度，平均Cmax为1.44μg/ml。有效血药浓度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15～20%，t1/2约为2小时（慢性肾功能不全患者t1/2明显延长，约为4.9小时，应注意减量或调整给药间隔），Vd为2.1 ± 1 L/kg，肾清除率为12 ± 3ml/kg/分。本品在体内广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾脏排出，44～70%以原形从尿中排出，10％可从粪便排出，12小时可排除口服量的80～90%。 【适应症】临床主要用于：①各种酸相关性疾病：如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道，可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。 【用法用量】口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。另有主张一日量分2次（每次400mg）或顿服疗法（晚间一次性口服800mg）。②儿童：一次按体重5～10mg/kg，一日2～4次服用，饭后服，重症者睡前加服1次。亦可参照成人方法，将1日量分作2次或1次顿服，疗程同上。 【不良反应】由于本品在体内分布广泛，药理作用复杂，故副作用及不良反应较多。①消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。②泌尿系统反应：近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。③造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。④中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状和血药浓度多在2μg/ml以上，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者，故宜慎用。⑤心血管系统反应：可有心动过缓或过速、面部潮红等。静脉注射时偶见血压聚降、房性早搏、心跳呼吸骤停。⑥对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日剂量1.6g）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。 【禁忌】孕妇和哺乳期妇女禁用。 【注意事项】①为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的发生，用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象，原有肝、肾疾病患者尤当如此。②突然停药后有“反跳现象”：突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。③本品应用可能会对实验检查结果构成干扰：口服后15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。④动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故不宜用于急性胰腺炎患者。⑤严重肝功能不全者服用常规剂量后，其脑脊液的药物浓度为正常人的两倍，故容易中毒。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失。本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。⑥下列情况应慎用：严重心脏及呼吸系统疾患；慢性炎症，如系统性红斑狼疮，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器质性脑病；肾功能中度或重度损害。 【孕妇及哺乳期妇女用