《2014年执业药师《药理学》考前精编资料汇总第八章》.docVIP

2014年执业药师《药理学》考前精编资料：第八章 第八章　氨基糖苷类抗生素 　　概述 　　一、作用机制 　　1.抗菌机制： 　　作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。 　　2.具有较长时间抗菌后效应(PAE)。 　　3.具有初次接触效应(FEE)——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。 　　4.在碱性环境中抗菌活性增强。 　　二、抗菌谱 　　需氧G-菌 　　对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌) 　　链霉素和卡那霉素——结核杆菌 　　三、临床应用 　　1.需氧G-杆菌所致的严重感染。 　　2.结核——链霉素; 　　3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。 　　四、不良反应 　　1.耳毒性——尤其卡那霉素! 　　(1)前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。发生率依次为：卡那霉素链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素。 　　(2)耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。 　　卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素。 　　2.肾毒性——尤其新霉素。 　　阿米卡星链霉素或妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素。 　　3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。 　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。 　　妥布霉素庆大霉素阿米卡星或卡那霉素链霉素新霉素。 　　4.变态反应——尤其链霉素。 　　皮疹、发热、血管神经性水肿。 　　也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。 　　氨基苷类不良反应—TANG 　　氨基苷链奈阿庆， 　　不良反应很接近。 　　损害第八脑神经， 　　耳聋呕吐伴眩晕。 　　蛋白管型尿伤肾， 　　阻断肌肉害神经。 　　四肢无力呼吸停， 　　链霉过敏仅次青。 　　氨基苷类不良反应-精华版TANG(原创) 　　耳毒肾毒肌肉阻， 　　过敏仅次青霉素。 　　五、常用药物 　　抗菌作用及临床应用 　　链霉素 1.首选——土拉菌病(兔热病)和鼠疫，特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段; 　　【口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。 　　与其他药联合用于结核病。 　　2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克; 　　3.最常见的毒性反应：耳毒性。 　　庆大霉素 1.治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。 　　2.口服——肠道感染。 　　3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。 　　4.最主要的不良反应：耳毒性;肾毒性(10%)。 　　阿米卡星(丁胺卡那霉素) 突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。 　　奈替米星 1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。 　　【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。 　　2.耳、肾毒性发生率最低。 　　【实战演习】 　　氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 　　A.增加胞质膜通透性 　　B.抑制细菌蛋白质合成 　　C.抑制胞壁粘肽合成酶 　　D.抑制二氢叶酸合成酶 　　E.抑制DNA螺旋酶 　　[答疑编号700844080101] 　　【正确答案】B 　　【答案解析】A.抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E.喹诺酮类 　　配伍选择题 　　A.庆大霉素 　　B.链霉素 　　C.奈替米星 　　D.妥布霉素 　　E.小诺米星 　　1.与其他抗结核病药联合使用的药物是 　　[答疑编号700844080102] 　　【正确答案】B 　　2.口服可用于肠道感染的药物是 　　[答疑编号700844080103] 　　【正确答案】A 　　3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是 　　[答疑编号700844080104] 　　【正确答案】C 　　多项选择题 　　氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 　　A.灰婴综合征 　　B.骨髓抑制 　　C.耳毒性 　　D.肝毒性 　　E.肾毒性 　　[答疑编号700844080105] 　　【正确答案】CE 　　【答案解析】AB——氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9章。 在线题库：/ 手机版加微信号：ehafocom获取