苯佐卡因的制备(综合实验报告).docVIP

苯佐卡因的制备 实验报告 姓名： 专业：08级应用化学 学号： 指导教师： 完成日期：2011年11月 文献检索报告 1．课题分析 苯佐卡因（Benzocaine）是一种局麻药，用于皮肤和粘膜的表面麻醉，它是缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤时应用最广泛的药物之一。本品局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2％－10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5 g或者20％溶液25mL。 药效学在于抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。 药代动力学在于本品很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 美国药典（第24版）、英国药典（1998年版）、中国药典（2000 年版）等均有收载，国内有制成散剂、5％软膏、栓剂，国外制剂品种较多，用于口腔杀菌损疡、咽喉止疼止痒，并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多，见表1。美国药典（24版）还收载有单复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等，我国这方面品种还没有。仅见盐酸丁卡因片（1997年新药品种汇编）适用于消化道内镜检查前麻醉咽喉粘膜。 苯佐卡因疗效确切，安全有效，注重开发此品种使原料药得到利用，《中国药品》把它列为我国第一批非处方药（OTC）。其制剂的开发需要进一步加强，有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品，市场前景广阔。 2．检索策略 2.1 选择检索方式 检索年代 文献类型 搜索引擎 -2008 网页 -2008 图书 中国期刊全文数据库2 2003-2008 期刊/kns50/ 2003-2008 期刊-2008 期刊国家知识产权局专利数据库 -2008 专利2.2 选择. 检索检索结果3，5-二甲基苯胺的研制 作者：纪凤翰 李付刚 阎士杰 载文期刊：《精细石油化工》2000年第11月第6期 摘要：研究了以2,4二甲基苯胺为原料经乙酰化硝化，脱乙酰基和重氮化脱氨基得到3,5二甲基硝基苯再经催化加氢还原制得3,5二甲基苯胺。产品总收率大于53%含量大于98.5%。 （2）数据库：CNKI网络数据库 检索年限：2003-2010 检索词：对硝基甲苯 检索过程：进入数据库CNKI网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制的年限，点击搜索进行搜索。 论文题： Fe0 还原土壤中对硝基甲苯的实验研究 作者：吴双桃，邱 罡，谢凝子，陈少瑾 载文期刊：《农业环境科学学报》 ２００9,28(2):239-243 ZVI，Fe0）还原技术，修复被对硝基甲苯（PNT）污染的土壤，研究不同反应条件对还原效果的影响及随时间推移产物的变化，并对反应机理进行了初步探讨。结果表明，常温常压下，Fe0 可有效地将土壤中对硝基甲苯还原为苯胺化合物，反应过程中先生成对甲基亚硝基苯，最终生成对甲基苯胺。土壤含水量达到饱和时能显著提高 PNT 的还原率，土壤初始酸碱度控制在中性偏酸性有利于还原反应的进行，体系温度上升到 25～35 Fe0 加入量小于 25 mg·g-1 时增加 Fe0 用量能有效 增大还原率。当 2 g 土壤中 PNT 的初始浓度约为 2.5×10-6 mol·g-1，Fe0 加入量是 25 mg·g-1，土壤水含量 75%，土壤初始 pH 值 6.8 时，于 25 ℃下反应 5 h后 PNT 的还原率可达 95%以上。 （3）数据库：中国期刊网 检索年限：2000-2010 检索词：芳香硝基物 检索过程：进入数据库CNKI网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制的年限，点击搜索进行搜索。 论文题：芳香硝基化合物还原方法的研究进展 作者：高 歌 ，金子林 ，蒋景阳 载文期刊：《现代化工》2001年6月第31卷增刊（1） 摘要：综述了各种芳香硝基化合物还原制备相应苯胺方法的研究进展，尤其总结了在 CO2 －H2 O 零价铁对土壤中硝基苯类化合物的还原作用 作者：吴双桃, 陈少瑾, 胡劲召, 谢凝子, 陈宜菲 载文期刊：《中国环境科学》2005,25(2)188~191 摘要：用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对零价铁在常温常压下还原 3 种土壤中对硝基苯和间二硝基苯进行了研究.结果表明,硝基苯类化合物转化为苯胺等化合物,对硝基苯和间二硝基苯 2 种化合物在黏土中的还原率分别达到 91%和 90%.不同土壤物理化学性质与硝基苯类 化合物的还原率有密切关系,表现为黏土轻壤土砂土的规律;中性偏酸的土壤有利于硝基苯类化合物的还原和降解,降解率随有机质含量升高而增高. （5）数据库：中国期刊网 检索年限：2000-201