中药药剂学栓剂.ppt

知识回顾 片剂包衣的目的有哪些？ 包糖衣的工序有哪些？ 片剂的重量差异检查中应达到哪些要求？ 简述压片时发生裂片的原因及解决方法？ 第十五章 栓剂 栓剂的含义与分类 定义 栓剂(suppository)系指药物与适宜 基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂的分类 按腔道分直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 按范围分 一、栓剂的作用特点 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 2.全身作用 由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用 3.药物不受胃肠道PH、酶的破坏或影响较小，可减少肝脏首过效应。 4.可避免药物对胃黏膜的刺激。 5.适用于不能口服或不愿口服给药的患者。 全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活； ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)； ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性； ﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 缺点：传统观念不用、成本高 三、栓剂质量要求 外形完整光滑，无刺激性 室温下有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 二、 栓剂基质 基质的要求 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化； 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定； 冷却时能充分收缩，易脱模； 无毒、无刺激性、稳定； 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用，释药快/全身作用。 基质的种类 ﹙一﹚油脂性基质 1.可可豆脂 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、 β’、 γ 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成或全合成脂肪酸甘油酯 是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。国内已投产的有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂 ﹙二﹚水溶性基质 1.甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，且在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。其溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥，通常以水∶明胶∶甘油=10∶20∶70的配比为宜。本品常用作阴道栓的基质。 2.聚乙二醇（PEG） 3.吐温-61 4.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 商品代号 S-40 商品名卖泽52 5.泊洛沙姆 能促进药物吸收，并起到缓释作用。 各类基质在体腔内液化的时间以可可豆脂、半合成椰子油脂等为最快，引入体腔4～5分钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一般约15分钟左右。 栓剂中的附加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 着色剂 抗氧剂 防腐剂 知识回顾 什么是栓剂？ 栓剂吸收经过直肠吸收时有哪些途径？ 举例栓剂制备时最常用的脂溶性基质和水溶性基质。 第二节 栓剂的制备及质量检查 一、栓剂的制备 （一）栓剂的制备方法 1.热熔法 应用最广泛，脂肪性基质及水溶性基质的栓剂可用此法制备。 基质→加热熔化→加入药物→混匀→倾入栓模→冷却→刀削→开模 栓剂的制备示例 栓剂的制备示例 栓剂的制备示例 栓剂制备时采用的润滑剂，有两类。 油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂如液状石蜡、植物油等。 热熔法制备栓剂注意事项 （1）注意用水浴加热熔化基质，熔化三分之二时停止加热，用余热熔化其余的三分之一。 （2）注意浇模应一次性浇注，冷后切平模表面多余部分。 2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产上，很少采用此法。 此法系用器械压制成栓剂，适用于大量生产脂肪性基质栓剂。 取药物置适宜的容器内，加等量的基质研匀，再加剩余的基质研匀，制成团块，冷却后，再制成锉末或粒状，然后装置于制栓机的管内，通过模型压成一定的形状。 （二）置换价（DV，displacement value） 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。 f = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质 G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂