海洋资源和药物地研究进展—马瑜璐.pptVIP

海洋不仅是巨大的物质宝库,还是潜力巨大的天然药源。 * 21 世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减少,开发海洋,向海洋索取资源变得日益迫切,而开发海洋药物已迫在眉睫。 * 海洋是一个开放性复杂系统, 海洋中各种生物亦是种类多样、纷繁复杂,其中存在大量的化学结构新颖、生物活性特异、陆地生物无法比拟的海洋生物活性物质, 海洋生物具有陆地生物所不具备的许多独特的优点, 不仅许多新颖的化学结构是陆地生物所不具备的, 而且在海洋生物的体内也蕴藏着许多天然的生物活性物质。 * 《中华人民共和国药典》收载了海藻、瓦楞子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙、海螵蛸等10余个品种。其他主要还有玳瑁、海狗肾、海浮石、鱼脑石，紫贝齿及蛤壳等。 * 新的可供开发利用的海洋资源不断发现，为解决困扰人类生存和可持续发展的资源与环境两大问题展现了新的曙光。 * 等原因, 长期以来。现代海洋药物的研究开发, 始于20世纪60年代。 　　 * 一方面，由于在 * 构建新的生物筛选技术1、以酶、受体作为靶点的高通量筛选。2、以蛋白质组学为基础，借助核磁共振、质谱、基因数据库、高柱端识别等技术 海洋抗癌药物 ，海洋心脑血管药物抗菌、 抗病毒药物 消化系统药物 消炎镇痛药物 泌尿系统药物 免役调节作用药物 ，海洋功能食品 紫杉醇是1992 年美国百时美施贵宝公司开发的全新植物抗癌药,在上市短短几年内全球销售额突破10 亿美元大关,是目前临床上广泛使用的首选抗癌药物之一[7 ] ,但是陆地资源正在枯竭,科学家预言,最有前途的抗癌药物将来自海洋。 * 海洋活性物质的药理活性作用主要包括中枢神经作用、抗肿瘤作用、抗菌抗病毒作用、心脑血管系统作用、抗炎、镇痛、抗氧化、降血糖等,许多化合物具有新药开发潜力。国际上已投入应用的经典海洋药物有头孢霉素、阿糖腺苷、阿糖胞苷等,这些也是最早开发成功的现代海洋药物,现正广泛用于临床。 这些生物活性物质一般多见于藻类、海绵动物、腔肠动物、软体动物、棘皮动物、尾索动物以及节肢动物和鱼类等。 * 它的合成成功表明， * * 高毒性海洋毒素对生物神经系统或心血管系统具有高特异性作用，可发展成神经系统或心血管系统药物的重要先导化合物，有的已被FDA 批准为正式药物。 * 从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一大批抗菌和抗病毒活性成分[28 ] ,但临床应用的先导化合物仍较少. Arabinoside 阿拉伯糖苷 * 此后,从海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中分离出了多种抗病毒活性物质. * ，海蛞蝓的记忆分子与人的部分记忆分子差别并不大，它们目前是研发抗健忘药的重要来源之一。也许某一天，这类药可以令许多人在衰老过程中免受健忘之苦 * 自20世纪60年代初，海洋生物资源便成为医药界关注的新热点，海洋药物研发引起了各国关注。 * 反映海洋天然产物研究最高学术水平的《国际海洋天然产物研讨会》( International Sympo2sium on Marine Natural Product s) 每3 年举行1 次,自1975 年第一届至今已举行了11 届,其中有6 次在欧洲召开,大会特邀报告的专家有50 %以上来自欧洲。目前在海洋天然产物领域世界上已形成了欧洲、美国、日本三足鼎立的局面。 为了在海洋生物高技术领域能够与美、日抗衡,西欧许多国家采取了强-强联合策略,欧共体制定的海洋科学和技术( Marine Sciences and Technology 简称MAST) 计划即是在这种形势下出台的。 * 近年来,国外出现大量涉及药物、食品、功能食品、化妆品、酶制剂、生物工具药方面的海洋天然产物专利产品。 它们的主要活性表现在抗菌、抗病毒、抗凝血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和抗心血管疾病等方面，其中的部分先导化合物已经进入临床或临床应用。 * Tab 1 　国外正在临床研究的海洋天然产物 目前国际上有约20 种海洋天然产物或其结构类似物正在临床研究阶段,多为抗癌药物。见表2 。更多的化合物则在进行临床前研究[ 4 ] 。 * 世界各国对海洋药物的研究与开发方兴未艾,我国也越来越重视对海洋药物的研究与开发。我国海洋生物资源丰富,为海洋药物的研究与开发提供了优越的基础[ 4 ] 。 我国已有海洋药物获准上市,如藻酸双酯钠甘多烯康、烟酸甘露醇酯、多抗佳、海力特等。 * 　 我国是世界上利用海洋药物最早的国家之一,对现代海洋药物的研究起始于20世纪70年代。20世纪70年代后期,我国海洋药物研究出现了高 潮,海洋药物成为国内海洋综合考察及天然药物开发的热点,至今已有近40 a的历史。