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桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库 习题题目一 一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分） 1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关B A．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。 B．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。 C．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。 D．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。 2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是 A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。 B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。 C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。 D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A．用环状结构代替酯基 B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C．芳环对位不能有取代基 D．增加苯基数目 4、以下哪个不符合异烟肼的描述 A．是抗结核药 B．是用3－甲基吡啶为原料合成的 C．易和金属离子形成络合物 D．在酸性和碱性条件下均、氟康唑属于类抗真菌药 A．咪唑类 B．吡唑类 C．噻唑类 D．三唑类A．．． D． 7、A．四环素在酸性条件下易发生B．性条件下易发反应。 C．四环素 D．四环素　 、、 A．　B． C．D． 10、下述描述哪个与Morphine不符 A．　B．3　C．17　D． 二、填空题（每空分，共分） 2、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有 ，广谱抗惊药有 （均写中文药名）。 3、强心苷配糖基甾核的构象为 ；17(位有 结构；3(-OH以1,4-糖苷键与糖基连接，转为(构型则 。 4、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是 （填一种代谢方式即可）。 5、对头孢菌素C3位第一个临床上使用的(－内酰胺酶抑制剂是（写结构式） 、第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是，7位是取代时抗菌谱广。1位是取代，抗菌活性更强。、、抗肿瘤药物按作用机制分为，，和三类10、药物代谢过程的I相，是药物发生 反应， II相是 反应 11、 三、举例解释下列名词 （每题3分，共分） alcium antagonist 2、Angiotensin converting enzyme inhibitor 3、、Alkylating agents 四、题 （共分） 、某人感染艾滋病，请你为他设计一个鸡尾酒疗法方案，说明设计依据对所涉及的药物，其中一个写出结构式，其他只需写药名。（6分） 耐酸耐酶广谱nicillins 类抗生素，说明设计思路。（12分）（注：是三种设计思路，设计三种药物。其中任意一种写结构式，其他两种写药名，也可以三种设计是一个共同的结构，已知药物和新化合物均可，如果是合理新颖的结构可另加3分。） 3、写出环磷酰胺的对肿瘤细胞选择性强而毒性低、 6、将下表中下划线上有关心血管药物的内容填补完整（8分）。 药名 结构 作用机理 临床应用 Captopril (1) ACE 抑制剂 (2) Nefedipine (3) (4) Isosorbide Dinitrate (5) (6) Procainamide (7) -- (8) Digoxin -- (9) (10) Clofibrate -- (11) Milrinone (12) (13) (14) Simvastatin (15) (16) 习题一答案 一、单选题 1、B 2、C 3、D 4、B 5、D 6、A 7、B 8、C 9、C 10、A 二、填空题 2、例如：苯妥因钠； 例如：乙琥胺 ； 例如：丙戊酸钠 3、顺—反—顺 ； (,(-不饱和内酯 ； 失活 4、1位去甲基或3位羟基化 5改善药物的药代动力学性质； 例如； 3位含有带正电荷的季胺结