芳基丙酸类非甾体抗炎药的透皮机理与氟比洛芬贴剂的分析.pdfVIP

中文摘要 芳基丙酸类非载体抗炎药．(具有良好的解热、镇痛和抗炎作用，l晒床广泛用 于治疗关节炎、类风湿关节炎和慢性疼痛，但此类药口服对胃肠道刺激较大限制 了其应用。透皮制剂可以提高局部的药物浓度，避免对胃肠道的副作用，同时具 有控缓释效果，所以成为此类药物制剂研究的一个重点。尸7～’ 本文在分别建立氟比洛芬、酮洛芬、布洛芬、罗索洛芬和萘普生反相高效液 相色谱测定方法的基础上，考察了其透皮特性与油水分配系数的关系。从正丁醇 到正辛醇随着溶剂极性减小，酮洛芬和氟比洛芬的累计透过量和释药速率增加， 提示两者的透皮制剂可能更适合用非极性基质。通过氟比洛芬贴剂和巴布剂的体 外透皮行为的比较，验证了此推断。 本文以氟比洛芬作为模型药物，通过正交实验考察各组分对透皮释放速率和 物理粘性的影响，并确定了优选处方。／在此基础上，逐个考察并选择处方的最佳 含药量、抗氧剂和透皮促进剂。最终确定以聚异丁烯为主要组分，含8．1％氮酮的 氟比洛芬贴剂，含药O．5 h累计渗透达78．52％ mg．gill。2，体外透皮呈零级释放，24