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第十八章 抗精神失常药 Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 本章掌握 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 第一节 抗精神失常药 精神分裂症：以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱节为主要特征的最常见的一类精神疾病。 精神分裂症分类 Ⅰ型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主 Ⅱ型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主 第一节 抗精神失常药 抗精神分裂症药分类 1.吩噻嗪类（phenothiazines，氯丙嗪） 2.硫杂蒽类（thioxanthenes，氯哌噻吨） 3.丁酰苯类（butyrophenones，氟哌利多） 4.其他 氯氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑。 第一节 抗精神失常药 精神分裂症发病机制假说 抗精神病作用机制  1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体 2.阻断5-羟色胺受体 典型抗精神病药——D2受体阻断作用 典型抗精神病药又称多巴胺受体阻滞剂 主要阻滞 D2、M1、 H1 和 ?1 受体 第一节 抗精神失常药 一、吩噻嗪类 氯丙嗪（chlorpromazine）（又名冬眠灵wintermine） 第一节 抗精神失常药 【药理作用及机制】 1. 对中枢神经系统的作用 （1）抗精神病作用（神经安定作用） 对正常人 对动物 对精神分裂症患者 迅速控制兴奋躁动 使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失 恢复理智，安定情绪，生活自理 第一节 抗精神失常药 抗精神病作用机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体。 同时也阻断其他通路的D2样受体，发生不良反应。 （2）镇吐作用 小剂量：阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体, 对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐 大剂量：直接抑制呕吐中枢 不能对抗前庭刺激引起的呕吐 治疗顽固性呃逆：抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢 （3）对体温调节的作用 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 机体体温可随环境温度变化而升降 可降低正常体温 第一节 抗精神失常药 2. 对植物神经系统的作用 阻断肾上腺素α受体：血管扩张、血压下降等。 阻断M胆碱受体：口干、便秘、视力模糊等。 第一节 抗精神失常药 3. 对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗系统的D2受体，增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。 抑制垂体生长激素的分泌，可试用于巨人症的治疗。 【体内过程】 吸收：口服后吸收慢而不规则； 分布：分布于全身，脑中浓度可达血浆浓度的10倍； 代谢：肝脏代谢； 排泄：肾脏排泄。 特点：脂溶性高，易蓄积于脂肪组织 个体差异大 【临床应用】 1. 精神分裂症：主要用于Ⅰ型精神分裂症的治疗。 2. 呕吐和顽固性呃逆 3. 低温麻醉与人工冬眠 第一节 抗精神失常药 人工冬眠：氯丙嗪、度冷丁、异丙嗪合用。 应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等。 【不良反应】 常见不良反应 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等； α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心动过速等； 局部刺激性。 2. 锥体外系反应 长期大量服用氯丙嗪出现三种反应 ①帕金森综合征 ②静坐不能 ③急性肌张力障碍 部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍 ④迟发性运动障碍 不良反应 3. 精神异常 4. 惊厥与癫痫 5. 过敏反应 6. 心血管和内分泌系统反应 7. 急性中毒 二、硫杂蒽类 氟普噻吨（flupenthixol）： 抗精神病作用与氯丙嗪相似 适用于带有强迫或焦虑抑郁情绪的精神分裂 焦虑性神经官能症 更年期抑郁症 氟哌啶醇（haloperidol）： 可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。 心血管系统副作用轻 。 三、丁酰苯类 氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠，称为神经阻滞镇痛术。 应用：小的手术。 三、丁酰苯类 匹莫齐特（pimozide）：用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。