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抗菌药物的合理应用 xxx xxxxxxxxxxxxxx医院 2011年12月 β-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 氨基糖苷类 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 西索米星 奈替米星 阿米卡星 氨基糖苷类 覆盖大部分的G-菌 与青霉素有协同作用 粪肠球菌 李斯特氏菌 不能覆盖的G-菌 淋病奈瑟氏菌 脑膜炎奈瑟氏菌 葱头伯克氏菌 嗜麦芽窄食单孢菌 不动杆菌 大环内酯类 红霉素 地红霉素 螺旋霉素 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 氟红霉素 大环内酯类 覆盖: G+菌 军团菌 衣原体 支原体 不覆盖 G-菌 葡萄球菌 粪肠球菌 屎肠球菌 喹诺酮类 第一代:萘啶酸 第二代:吡哌酸 第三代:诺氟沙星(氟哌酸) 依诺沙星(氟啶酸) 洛美沙星 诺氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星(可乐必妥) 曲伐沙星 司帕沙星 第四代: 帕珠沙星 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星 糖肽类 万古霉素 替考拉宁 多粘菌素 杆菌肽 全部G+菌 艰难梭菌 G-无效 磺胺类 全身应用磺胺类: 磺胺异噁唑(SIZ) 磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲噁唑(SMZ,新诺明) 局部应用磺胺类: 柳氮磺嘧啶(水杨酸偶氮磺胺嘧啶) 复方磺胺类: 复方新诺明=甲氧苄啶(TMP)+磺胺甲恶唑(SMZ) 抗真菌药物 两性霉素B制剂 吡咯类 咪唑类 酮康唑、咪康唑、克霉唑 三唑类 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 氟胞嘧啶 卡泊芬净 抗真菌药物 几种抗生素的PK/PD 特性 抗菌药的药效学特性 1.抗菌作用为浓度依赖性和长PAE 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑等 强调最大药物浓度 2.抗菌作用为时间依赖性和短(无)PAE青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、单环类、碳青霉烯类、克林霉素等 强调最大接触时间 3.抗菌作用为时间依赖性和长PAE: 阿奇霉素、四环素类、万古霉素 强调每天最大剂量 * β-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 天然青霉素 半合成耐酶青霉素 广谱青霉素 一代 二代 三代 四代 碳青霉烯类 单环类 头霉素类 β-内酰胺酶抑制剂 青霉素类 天然青霉素 半合成耐酶青霉素 广谱青霉素 甲氧西林 苯唑西林 双氯西林 氯唑西林 青霉素钠 氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 哌拉西林 美洛西林 阿洛西林 羧苄西林 磺苄西林 头孢菌素类 第一代 第二代 第三代 头孢噻吩 头孢唑啉 头孢拉定 头孢硫脒 头孢噻啶 头孢罗齐 头孢呋辛 头孢孟多 头孢尼西 头孢替安 头孢雷特 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶 头孢哌酮 头孢唑肟 头孢咪唑 第四代 头孢吡肟 头孢匹罗 非典型β-内酰胺类 单环类 头霉素类 β-内酰胺/酶抑制剂 碳青霉烯类 氨曲南 头孢西丁 头孢米诺 阿莫西林/棒酸 替卡西林/棒酸 氨苄西林/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 亚胺培南/西司他丁 ( 即:泰能) 半合成类 天然合成类 中国医科大学附属盛京医院第二呼吸内科 The Sanford guide to antimicrobial therapy,2004:54 第一代 第二代: 对酸更稳定,更长的t1/2 The Sanford guide to antimicrobial therapy,2004:54 + +c + + + + O + + + + + 环丙沙星 + + + + + + + + + + + +d 莫西沙星 左氧氟沙星 主要药物 + +d G+菌 + + + G-菌 + 厌氧菌a + + + + + + 非典型病原体b 铜绿假单孢菌 只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性 包括肺炎支原体,肺炎衣原体及嗜肺军团菌 对肺炎支原体,肺炎衣原体无抗菌活性 增强对肺炎链球菌的抗菌活性;对一些MRS/及肠球菌可能有一定抗菌活性 环丙沙星对G- 菌及铜绿假单孢菌抗菌活性最强 莫西沙星较其它常用氟喹诺酮的抗菌活性更为全面 喹诺酮类 中国医科大学附属盛京医院第二呼吸内科 抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图 依据PK/PD抗菌药物分类 时间依赖性 与时间有关 但抗菌活性持续时间较长 对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度 抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关 时间依赖且 PAE或T1/2较长 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 酮内酯类、两性霉素B 多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类 阿奇霉素、 碳青霉烯类、糖肽类、 唑类抗真菌药 主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC) Cmax/MIC 主要参数 TMIC和AUCMIC 主要参数 AUC/MIC 浓度依赖性 浓度依赖性 时间依赖性 浓度依赖性 与时间有

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