大黄配方颗粒原料药筛选、制备工艺优化及药效学比较分析研究.pdfVIP

大黄配方颗粒原料药筛选、制备工艺优化及药效学 比较研究 硕士研究生 李丽霞 指导老师 李敏副教授 摘 要 大黄为蓼科植物掌叶大黄肼eumpa]matumL．、唐古特大黄Rheumex officinale Balf．或药用大黄Rheum Baill．的干燥根及根茎，是一种世界性应用广泛的重 要中药之一，也是我国中医临床常用药物。但由于传统煎剂服用剂量大，质营不稳定，煎煮、 服用、携带均不方便，商品贮藏、运输相对较困难．故将其制成质量稳定可靠、剂量准确、 安全有效、服用方便、便于携带和贮藏运输的大黄配方颗粒，这样不仅可以真正保证临床用 药的方便、安全、有效，还可以扩大大黄的使用人群。本课题是国家科技部863项目《大黄 配方颗粒质量标准规范化示范研究》的一部分，主要通过原料药筛选、制各工艺优选、主要 药效学验证和安全性评价几方面的研究，为保证大黄配方颗粒成品质量的稳定、可控和临床 用药的安全、有效提供科学依据；为《大黄配方颗粒质量标准规范化示范研究》的完成奠定 了基础；同时为相关研究提供可参考范例。 在原料药筛选方面，本课题对收集到的3个品种和6个产地的大黄药材，在来源、性状、 显微、TLC、重金属、砷盐、干燥失重、灰分、浸出物、含量测定等方面进行了比较研究， 综合产量和成本核算，最终确定了大黄配方颗粒的原料药材品种和产地为四川省甘孜州产的 掌叶大黄(尼palmatumL．)的根及根茎，尤其确定了以GAP基地生产的大黄药材为配方颗 粒的优选原料。 在制备工艺优选方面，本课题对大黄配方颗粒的提取、除杂、浓缩、干燥、成型等关键 丁艺环节进行了优选研究，初步确定最佳工艺路线，并通过中试试制，结合大生产制定了大 黄配方颗粒规范化的制备工艺及其工艺技术参数。制各工艺及其工艺参数为：取生火黄饮片 3．5Mpa，侧压力0．25～O．3Mpa)，得颗粒10009，分装，即得。 在药效学验证和安全性评价方面，本课题验证了生火黄饮片及其配方颗粒的泻下作用和 止血作用；验证了酒犬黄饮片及其配方颗粒的泻下、抗炎和活血作用：验证了熟大黄饮片及 其配方颗粒的泻下、活血和抗菌作用。结果表明，大黄饮片及其配方颗粒按规格折算给药后， 这些功效是基本等效的，但熟大黄饮片及其颗粒对于金黄色葡萄球菌均无体内抗蓝作用。生 1209／kg、1209／kg。 综上所述，从药效学对比和安全性评价结果来看，大黄配方颗粒替代传统煎剂用药是基 本可行的。 关键词： 大黄大黄配方颗粒 原料药筛选 制备工艺 药效 安全性 di i I eraw。materiaI Dahuangspensnggranu craft and screening，preparation i cs i son pharmacodynamcomparresearch 妇stergraduatestudentLiLixia Li InstructsRr．／Mrs．AssociateProfessorMin Abstract RadixetRhizomeRheiisthe rootandrhizomeofRheum rum dry paImaL．．肋eullt Maxim，exBaIf．or虎heumo疗叮c[nateBaiH．．isoneofthe tanguticum extensivelY traditionalC