1,2-苯并异唑-3(2h)-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdfVIP

l，2．苯并异硒唑．3(2H)．酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 摘要 自瑞典化学家BerZelius发现硒以来，关于硒和含硒化合物的报道相继出 现，大量实验研究证明，硒是人体不可缺少的一种重要的微量元素，对于 生物体细胞免疫能力和体液免疫能力发挥着重要作用。缺硒能引起多种疾 病，进一步研究发现，含硒有机化合物具有防癌、抗癌，抗衰老，抗氧化， 抗炎及抗肿瘤作用等多种生理功能。 氟是原子半径小，电负性最强的元素。这种特性使得氟与碳的亲和力 大大增加，增强含氟化合物的稳定性。由于氟元素电子效应、模拟效应的 独特性能引起芳环周围电子云密度的重新分布，进一步激活生物活性，具有 协同增效作用。 目前，国内未见文献报道同时含有硒、氟两种元素的有机化合物，本 论文以含氟化合物2．氨基．4．氟苯甲酸为原料，经过重氮化反应、酰化反应 等，制备得到含有硒、氟两种元素的中间体2．氯硒基．4一氟苯甲酰氯，并进 一步与具有氨基的不同化合物进行环合反应，合成了六个1，2苯并异硒唑 MS，1H_NMR、 ．3(2H)．酮衍生物，其中五个未见文献报道。并经元素分析，R 13C．NMR确证其化学结构。 对所合成的目标化合物WJCl．6进行体外抗肿瘤活性研究，结果表明： 六个化合物具有抗肿瘤活性作用。以阿霉素为阳性对照药，通过对比它们 SMMC．772 1与BEL．7402均有抑制作用，并且其抗肿瘤活性都优于对照药阿 T 有抑制作用，对BEL．7402基本没有抑制作用。 关键词：硒化合物 1，2．苯并异硒唑．3(2lI)．酮抗肿瘤合成， II SⅥ呵THESISOF MOR DERⅣATn僵SANDTHEIRACTⅣITIESINANTIn ABSTRACT Studiesonselelliumand comeoutm seleIli啪一contaillingcompounds foulld Be眩elius．ItwaS successions洫ceseleniumwas bySwedishchemist forhuman thatselelli呦isal(indof elements comfimed i11dispensable仃ace a11d 2u1 rolein immulle somatic body play iInportantbiological abili妙and humoralimmune tlle ofseleniumcallcause abilit)，，anddeficiency many researchesshowt11at，the have diseaSes．Furmer orgaIloseleniumcompound tOcaIlcer preventionand grateperfomances anticarcinoma anti—infl黝ato拶a11