四神口服结肠给药制剂的药学的研究.pdfVIP

中文摘要 近年来，慢性非特异性溃疡性结肠炎发病情况呈上升趋势。四神丸(片)以及其灌肠剂 临床常用于慢性非特异性溃疡性结肠炎的治疗，但传统的口服给药由于肝脏的首过效应，药 物难以全部到达结肠病变部位；灌肠制剂又存在药物在结肠分布不均匀，个体差异太，使用不 方便，患者不易接受等缺点。 本课题是以复方中药四神方(四神片处方)为基础，选定近年来研究已较为成熟的pH 依赖型口服结肠释药系统，进行的中药复方口服结肠给药制剂的药学研究，目前已完成制备 工艺和质量的初步研究。 根据组方药味的性质、药理作用以及四神方现代研究文献，以大鼠结肠炎药理实验模 型选定了提取工艺路线；通过提取工艺条件的筛选，最终确定了内豆蔻、干姜加8倍量水， 水蒸气蒸馏5小时提取挥发油；补骨脂、吴茱萸、五味子、大枣采用5倍量60％乙醇提取3 次，每次1．5小时的提取工艺。为验证结肠给药的有效性，通过灌肠给药药理实验模型，结 果灌肠给药有效，间接验证了结肠给药的有效性。 在成型工艺研究中，比较了一步制粒和喷雾干燥、干压制粒两种工艺，最终选定了一 步制粒工艺；比较了挥发油加八的两种工艺，并根据实验结果和工艺的可行性．选定了直接 加入法；选择了两种已上市的pH型结肠包衣预混包袭材料，进行包衣实验，结