受体研究方法..ppt

受体概论之 受体研究方法 二、受体研究的内容 * 受体与配基的相互作用； * 受体的激活机制； * 后 续信号转导的启动机制； * 信号转导的路径； * 引起相应的生物学效应。 三、受体与配基结合反应的基本特征 *可饱和性 细胞特定的受体，数量有限。 *可逆性 内 解离；外 可逆和不可逆 *特异性和亲和力 配基、组织或器官特异 *和生物学效应相关 四、受体研究的意义 * 受体是调节细胞功能的有高度特异性的“门户”，而细胞功能的改变是乃许多疾病的基础，因此研究受体结构功能的改变和各种重要疾病发病机制的关系受到高度重视； * 寻找有高度选择性的药物一直是科学家的追求目标，受体的激动剂、拮抗剂以及调节受体结构和功能的药物正是这方面极有前途的研究对象。 * 从更深层次上看，受体和配给的结合属于研究蛋白质三维结构的重要内容，在分子生物学已进入后基因组时代的今天，这方面的研究有很重要的理论意义。 第一节 受体的放射配基结合分析 第一节 基本原理  ◆20世纪20年代末A.J.Clark发现药物效应与受体结合量呈正比且药物活性与受体亲和性有关。  ◆提出占领理论：受体与配基以单分子相互作用（分子比1：1），结核反应是可逆的，亲和性相同，配基在结合和解离后不被代谢，也不与其它类型受体结合，受体与配基结合产生的生物效应的强度与受体被占领的量成正比，受体结合反应