药理肾上腺阻断创新.pptVIP

1.原发性高血压　用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压 2.冠心病、心绞痛和心肌梗死　可使心绞痛发作减少，降低病死率 临床应用 阻断β-R，抑制肾素释放 改善心肌供氧和需氧关系 3.快速型心律失常　主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失 4. 慢性心功能不全 改善慢性心衰症状、提高射血分数、减轻左室肥厚 窦房结节律? ，传导? ，房室结不应期? 抗交感N，降低心率 5. 其它： ①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速 ②防治偏头痛，口服普萘洛尔 ③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。 抑制T4转变为T3 阻断CA引起的脑血管收缩 不良反应及禁忌 1.心血管： 严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、房室传导阻滞或停搏者禁用 2.外周血管收缩痉挛： 易引起间歇性跛行、雷诺症 （-） β2 3.诱发和加重支气管哮喘 4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用 5. 停药反跳现象　 长期用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高 突然停药后，病人可突然出现很强的拟交感反应，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等 应逐渐停药 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等 慎用于心肌梗死的患者 禁忌证： 1. 普萘洛尔（propranolol， 心得安） (一) 非选择性 ?1、 ?2受体阻断药 不同个体口服后血药浓度可相差20倍,用药需个体化,临床用药从小剂量开始,逐步增大 三. 常用药物 【药理作用】 心脏 外周血管： --?2受体舒血管作用 支气管 增加钠潴留：BP ?， 肾血流减少 干扰糖代谢 阻断异丙肾上腺素的作用 【临床应用】 高血压： 减少心排出量 心率失常： 室上性心率失常 心绞痛： 减少心肌耗氧 心肌梗死： -?受体 青光眼： 减少睫状小体房水分泌 偏头痛： 阻断儿茶酚胺引起的脑血管收缩 甲状腺功能亢进： -?受体 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿病者 【不良反应 】 3.纳多洛尔（nadolol） 与普萘洛尔相似，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 2.噻吗洛尔(timolol) 阻断β-R作用最强，无拟交感活性无膜稳定作用，用于青光眼的治疗 4.吲哚洛尔 有内在拟交感活性（ISA） ： ?2 血管扩张，有利于高血压病的治疗。 抑制心脏作用较弱 对伴有中度心动过缓的高血压有效 对糖代谢影响小，可治疗糖尿病 阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用， 膜稳定作用较弱 属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 【临床应用】 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。 （二）选择性?1受体阻断药 醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。 第三节 ?、β受体阻断药 ? β-Receptor Blocking Agents 拉贝洛尔(柳胺苄心定） 可阻断?1受体，同时阻断?1、 ?2受体 ?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。 【临床应用】 用于中,重度高血压的治疗,iv可用于高血压危象. 阿罗洛尔 对?受体阻断作用强于?受体, 作用比大致为1:8. (-) ?, 抑制心脏 (-) ?, ? 降压 [临床应用] 高血压, 心绞痛,室上性心动过速; 原发性震颤 卡维地洛 阻断?1,?1, ?2 ?1和?阻断作用的比率1:10 [临床应用] 原发性高血压 心衰 小结 α β受体阻断药的分类及代表药物 酚妥拉明及酚苄明的药理作用及临床应用，不良反应 哌唑嗪的特点 β受体阻断药的药理作用及临床应用不良反应及禁忌证 * * * 肾上腺素受体阻断药 第十一章 （Adrenoceptor Blocking Drugs） 南方医科大学药学院 李晓娟 E-mail: lixiaoj@ 肾上腺素受体拮抗剂 （adrenoreceptor antagonists） 与肾上腺素受体结合,不激动受体 分类: 1.?受体阻断药(α-Receptor-Bloc