药理学中枢神经药物创新.ppt

A．筒箭毒碱 B．哌唑嗪 C．阿托品 D．美加明 E．普萘洛尔 1．M受体阻断药 2．N1受体阻断药 3．N2受体阻断药 4．α受体阻断药 5．β受体阻断药 A．美洛昔康 B．双氯芬酸 C．吲哚美辛 D．吡罗昔康 E．对乙酰氨基酚 1．强效、长效抗炎镇痛药 2．不良反应发生率达30%-50%，约20%患 者不能耐受须停药 3．解热、镇痛、抗炎作用是阿司匹林的26- 50倍 4．几无抗炎作用的解热镇痛抗炎药 5．选择性诱导型环加氧酶抑制药 临床上，阿托品可用于治疗 A． 窦性心动过速 B． 虹膜睫状体炎 C． 胃肠绞痛 D． 有机磷酸酯类中毒 E． 感染性休克伴高热 X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个 或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 卡马西平作用特点是 A． 对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效 B． 对癫痫的精神运动性发作疗效好 C． 对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好 D． 对小发作也有效 E． 具有抗心律失常作用 多巴胺的作用为 A．激动M受体 B．激动β1受体 C．激动多巴胺受体 D．增加肾血流量 E．排钠利尿 能增强中枢GABA作用的药物有 A．地西泮 B．氯硝西泮 C．苯巴比妥 D．苯妥英钠 E．丙戊酸钠 乙酰水杨酸的药理作用包括 A．解热 B．抗炎、抗风湿 C．镇痛 D．抗菌 E．抗过敏 课间休息 * * * ＃表示首选药 * * 。 * * ，与纹状体内多巴胺神经元受损的不断加重有关，使不能将L-dopa充分转化成DA * * * * 第二节 阿片受体部分激动剂 喷他佐辛：不易产生依赖性，镇痛作用是吗啡的1/3，用于慢性剧痛 丁丙诺啡：镇痛作用较吗啡强，但起效慢，持续时间长，是阿片类药物成瘾脱毒治疗的替代药物。 【药理作用】 纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。 【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。 第四节 阿片受体拮抗药 脱毒治疗 1.替代疗法 美沙酮、丁丙诺菲，剂量逐渐减少。2. α2受体激动剂 可乐定（缺点引起明显的血压下降和过度镇静）和洛非西定（副作用少），减少蓝斑核异常放电，并可激动中枢抑制性神经元，使交感神经末梢NA释放减少。 3.自然戒断法（火鸡疗法） 4.亚冬眠疗法: 东莨菪碱和Bzs静脉滴注 （一）解热作用 【特点】 1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温配合下，可降低高热和正常体温。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。 第二十二章 解热镇痛抗炎药 (二）镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。 （三）抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。 [机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。 第一节 非选择性环氧酶抑制剂 乙酰水杨酸（阿司匹林） 【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄； 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。 3.可通过血脑屏障及胎盘屏障； 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。 【药理作用与临床应用】 1.解热、镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。 2．抗炎抗风湿 用于风湿性及类风湿性关节炎。 3．抑制血栓形成（小剂量） [机理] 抑制环加氧酶，使血