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第一章 麻醉药 定义 一、麻醉 麻醉是机体或机体的一部分，在药物或其它因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。 二、麻醉药 能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。 三、麻醉药的类型及常用药物 1．全身麻醉药 吸入麻醉药：氟烷、麻醉乙醚 静脉麻醉药：盐酸氯胺酮、硫喷妥钠、羟丁酸钠 2．局部麻醉药 芳酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因 酰胺类局部麻醉药： 盐酸利多卡因、盐酸布比卡因 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统，暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失，特别是导致痛觉消失，骨骼肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物。 据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。 吸入麻醉药：通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发性液体，又称为挥发性麻醉药 1.吸入性麻醉药 (1) 氧化亚氮 1844用于临床 笑气 性质：无色，无味气体，毒性低，麻醉作用弱 用法：以80%-85%浓度与氧气混合；通常与其它麻醉剂合用，临床上多作为其他全身麻醉药的辅助用药.当氧化亚氮和其他麻醉药合用时，可以减少其他麻醉药的用量；从而减小其他麻醉药的毒副作用。氧化亚氮使用时，在氧气供应充足的条件下，对脑、心、肝、肾等的功能均无不良反应、在体内也极少转化，绝大部分仍由呼气排出体外. (3) 脂肪烃类 类别：环丙烷（心率失常的副作用） 使用： 氯仿：1847年，美国用于临床，好的全身麻醉作用及肌肉松弛作用，但毒性大 (4)氟代烃类 2.吸入性麻醉药的性质与麻醉作用之间的关系 属于结构非特异性药物:吸入性的麻醉药所产生的麻醉状态及其维持，与药物在脑部作用部位的浓度有关，而脑部药物浓度的产生和维持直接取决于药物的理化性质，即药物在脂质和血液中特定的溶解度. 影响吸入性麻醉药麻醉作用的理化性质： 肺泡的最低有效浓度 血/气分配系数 油/气分配系数 定量构效关系： 与脂/水分配系数之间成非线性关系LogP在2左右，麻醉作用最好 二 静脉麻醉药：非吸入性的全身麻醉药。 静脉注射，血液循环，中枢神经，全麻作用 特点：无吸入性全身麻醉药的呼吸抑制，黏膜刺激等副作用； 但由于为注射给药，麻醉的深浅程度不易控制 硫喷妥钠 硫喷妥钠为淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦；露置空气中极易吸湿。与氢氧化钠溶液煮沸，不产生氨臭；与吡啶—硫酸酮试液反应显绿色，上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。遇氢氧化钠试液及醋酸铅试液，即生成白色铅盐沉淀，加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。灼烧后残渣显钠盐和硫化物的反应。水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出沉淀，加热分解更快，因此注射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。 本品应遮光，严封或熔封保存。 其他非巴比妥麻醉药：羟丁酸钠 羟丁酸钠为白色结晶性粉末；微臭，味咸；有引湿性。水溶液加三氯化铁试液显红色；加硝酸铈铵试液显橙色。 本品应遮光，密封保存。 麻醉作用弱，毒性小，常与其他药物合用作为诱导麻醉剂或维持麻醉 丙泊酚 二、局部麻醉药 局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。 普遍用于口腔科，眼科，妇科和外科小手术中以暂时缓解疼痛。 局部麻醉药和全身麻醉药的根本区别： 局部麻醉药与神经膜上的钠离子通道的特定部位结合后，通过减少钠离子穿过离子通道，影响膜电位，从而阻断神经冲动的传导 全身麻醉药则是通过影响神经膜的物理性质，如膜的流体性质，通透性能等，而发挥作用。 二 局部麻醉药的结构类型 2.酰胺类 3.氨基酮类 4.氨基醚类 5.氨基甲酸酯类 (三)合成方法：  ③重氮偶合反应应用：鉴别。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。 ④与对芳醛缩合反应应用：鉴别。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成黄色希夫碱。应用：用薄层法检查盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸杂质。 2．酯键的性质 易水解失效。 应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。 应用：应遮光，密封保存。 应用：鉴别。其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。 3．叔胺的性质 ①显弱碱性 应用：可与酸成盐，如常制成盐酸普鲁卡因 ②能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀 应用：鉴别。其水溶液遇氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和苦味酸试液等反应生成沉淀。 4．氯化物的性质 可与硝酸银试液反应白色生成沉淀。 （五）用途 为常用的局部麻醉药，作用强，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻，