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第 35卷第 1期 V o.l 35, Issue 1
2010年 1月 January, 2010
马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究
1, 2 1 2* 1 3
, , , ,
( 11, 210046; 21, 210029;
31 , 210008)
[] : 制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂 ( SPC) 膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体, 并与
相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。采用硫酸铵梯度法和隐形
脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的 2种单一磷脂(HSPC, SPC)脂质体, 比较了 3者的包封率、粒径、
电位、释放度等性质。: HSPC2SPC( 1B3) 载药效果最好的复合磷脂比例。当药脂质量比 1B6时, 马钱子总生物碱复合
磷脂、SPC和H SPC脂质体的包封率分别 ( 731 6 ? 21 9)% , ( 621 9 ? 118)% 和 ( 541 7 ? 11 0)% ( n= 3) 。与 2种单一磷脂脂质
体相比, 马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别。释放度显著提高, 但加入大鼠血浆后, 复合磷脂脂
质体的释放度显著低于 SPC脂质体。:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格, 作 中药抗肿瘤药物载体, 复合
磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值。
[] 马钱子; 总生物碱; 隐形脂质体; 释放度;氢化大豆磷脂; 大豆磷脂
马钱子又名番木鳖, 始载于5本草纲目# 卷十 技术能够改善抗肿瘤生物碱脂质体的药剂学性
[4]
八6, 是马钱科植物马钱 Strychnosnux2vomica L1的干 质 , 但复合磷脂脂质体技术能否应用于马钱子总
燥成熟种子。马钱子具有确切的抗肿瘤作用, 其主要 生物碱制剂的制备, 能否同样改善总生物碱脂质体
有效部位 总生物碱, 士的宁( strychnine)和马钱子 的理化性质有待于进一步研究。隐形脂质体是目前
碱( rucine)是总生物碱中最主要的 2种生物碱成分, 比较成熟的抗肿瘤药物脂质体常用技术, 本实验采
合计占总生物碱的约 70% 。采用脂质体作 载体能 用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术、以氢化大豆磷
[ 1]
够显著提高马钱子生物碱的抗肿瘤效果 。 脂(H SPC)和大豆磷脂( SPC) 膜材制备了马钱子
复合磷脂脂质体技术是一种新型的脂质体技 总生物碱复合磷脂脂质体, 并比较了与其相应的 2
术, 其特征在于采用 2种不同相变温度的磷脂材料 种单一磷脂脂质体(H SPC, SPC)的药剂学性质。
作 膜材, 其中一种磷脂(主要 饱和磷脂)的相变 1 材料
温度在 37 e 以上, 而另一种磷脂 (主要 不饱和磷 高效液相色谱仪(LC220AT, 日本岛津); 紫外分
[2] 光光度计 ( 752 型, 上海菁华科技仪器有限责任公
脂)的相变温度在 4 e 以下 。在贮存和使用的过
程中, 脂质体双分子层中同时存在胶晶相和液晶相, 司); 旋转蒸发仪(RE252AA 型, 上海亚荣生化仪器
将双分子层分 若干个不连续的区域, 与单一磷脂 厂); 电子天平 ( BS124S, 德国赛多利斯公司); 超声
脂质
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