扎那米韦长链酯衍生物1c体内外抗流感病毒活性医药学论文.docVIP

扎那米韦长链酯衍生物1c体内外抗流感病毒活性医药学论文 【摘要】目的研究扎那米韦长链酯衍生物1c的体内外抗流感病毒活性。方法体外实验以流感病毒感染的MDCK细胞为模型，以细胞病变为指标，研究了化合物1c的细胞毒性以及对4种流感病毒A型和3种流感病毒B型的抑制活性。体内实验应用感染了流感病毒甲1(H1N1)亚型FM1株的小鼠动物模型，观察不同给药方案、不同剂量、不同给药途径的多项指标。结果在细胞培养内，化合物1c抑制流感病毒A型的IC50在0.23～26.86μmol/L之间；抑制流感病毒B型的IC50在21.79～246.80μmol/L之间。体内实验中，应用不同给药方案1c治疗可以明显改善FM1感染小鼠的存活率，平均生活日及肺指数。结论化合物1c有潜能开发为抗流感病毒药物。 【关键词】扎那米韦；衍生物；流感病毒 ABSTRACTObjectiveTotesttheantiinfluenzavirusactivitiesofazanamivirderivative1c.MethodsThecytotoxicitiesandantiviralactivitiesof1cinvitroonfourinfluenzavirusAstrainsandthreeinfluenzavirusBstrainsweretestedinMDCKcells.Theantivi