6_羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性.pdfVIP

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2016-02-21 发布于浙江
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2014 22 Vol． 22 ，2014 年第卷合成化学 1 ，001 ～ 005 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No． 1 ，第期 001 ～ 005 · 究论文· 研 * 6-羟基脱氧 Canagliflozin 的合成及其生物活性 1，2 2 ，3 2 2 ，3 ，，，，韩书文徐华强王玉丽张玲钰 2 2 2 1，2 2 史，，，，永恒刘冰妮魏群超徐为人赵桂龙 (1．天津中医药大， 300193 ;2．，学研究生院天津天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室 300193 ;3．， 250100) 天津山东大学化学与化工学院山东济南 : Canagliflozin (1) ， 7 6-OH 4-(6- - -D- )-2- 摘要以为起始原料经步反应合成了其脱氧产物脱氧β 吡喃葡萄糖基［5-(4- ) -2- ］-1- (8) 1 SGLT2 ， 21% ，氟苯基噻吩甲基甲基苯，8 是与母体相似的新型抑制剂总收率其结构经 1 13 H NMＲ， C NMＲ MS 。，1 8 hSGLT2 IC 3． 9 nM 4． 8 和表征体外生物活性测试结果显示和对的 50 分别为和 nM ， SGLT1 (SGLT2 /SGLT1) 178 194。 (UGE) 8 对的选择性分别为和在大鼠尿糖排泄实验中具有很强的尿糖， 1