具有生物活性的唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究.pdf

接要 毗唑及其吡唑并嘧啶衍生物其宥广泛的生物活性，已开发的许多杀菌荆、除草剂、杀血齐煅医}|；；I 药物是它们的衍生物，因而其已成为教用化学品和医药的研究热点。本文采用生物等排腧理和活性亚 结构拼接法以及应用连续的氮杂Witcig和成环反应，设计、合成新型吡唑及其吡唑井嘧啶衍生物，研 究所合成的化舍物的波谱性质和生物活性以及反应规律和性能。具体研究内容如下： 1．报道了下列八个系列的172个澌化☆物．并研究了目标化合物的波谱特性。其其体类型如下： I—s和l一6：卜2，4～=筑苯裁匕酰啦唑衍生物(14个) 珏一s：5-2，4一二氧苯氧乙酰躐噻舔生镌(6个) Ⅳ芎：6．芳技基13壤巯萋．1。笨蒸，1H-髋礁并『3’4-al瞳睫-4(5／0．酮(12个) Ⅵ-5：6．芳胺基一3．烷硫基．1．笨蒸-IH-毗唑并f3，a-d]嘧啶．4．氨(17个) Ⅷ一5：毗唑并嘧啶【3，4．d】氧基翠牵【羧酸酯(22个) 2．研究了5．氨基一1H．吡唑与2，4-==：寮【举氧乙酰氯反应的选择性和反应性能。 (Ⅷ一s和曦唑并嚏睫f3，4-避裁举绒羧酸蘸(谖一s)静逶鼹方法。且该方法爱艨条韩瀑秘， 选捧蓬好，投率轰。 翻辩《琢qH：成环反瘟驰选择矬。菇分糍出了部分反应中间捉瓤，提出胃鼹的葳魔飙瑾，对 这种反应的选择性进行了解析。 5．首次报道了砒唑-5-碳二亚胺与簿和的反应性能，结果表明该碳二亚胺2与酵可在窝温条件 下制得6-烷氧基吡唑井【3，4-d】嘧嗡*4一酮。酚需要在碳酸钾催化下进行，且当芳氯撼上有强 烈的吸电子基团时，反应收率低溅褥不到预想荚环产物。 6．对ⅡI和Ⅳ系列化台物分别培养了1个和2个单晶。井进行了X-射线衍射分析确定了分子空间结构。 7．对所合成的化合物进行了初步的杀螨、恭菌和除草活性实验。通过实验发现了～批具有较i龉杀蘸 或除草活性的先导化台物，并对醇栝他台物的杀菌或除草活性与结构的关系进行了秘步研宽。 关键词t懿礁，雏瞳舞噻蕤，躐瞧势f3，l碟睦睫，蘸杂Wittig反应，瑗二驻骏，套藏、生物 活毪，豫荤淫经。系蓥活往 Abstract TeseWeh and ofthefocusesinthe and derivatives，one development pyrazolopyrimidine pyrazole have been foundto ofthem been show widespreadactivities，Many ofagroehemieals，have biological and this the ofnovel medicine，In synthesis paper,埘studied used∞pesticide,fungicide,herbicide and reactionand a tandem antiulation byutilizing az