含吡唑环和嘧啶的strobilurin类化合物的合成与生物活性研究.pdf

摘要 摘要 Strobilurin类杀菌剂是一类作用机制独特、对环境安全、可广泛用于防治各 类真菌的广谱高效杀菌剂。由于其优良的生物活性，良好的环境相容性和结构 变化的多样性，使其在农药研究中受到越来越广泛的关注，并展示了良好的发 展前景。 为了从Strobilurin杀菌剂中寻找具有优良生物活性的先导化合物，本文在总 结此类农药结构特征、活性信息和构效关系的基础上，我们以肟菌酯、嘧菌酯 和唑菌胺酯为先导，采用类同合成及活性亚结构拼接的方法，将连有甲基、三 氟甲基的吡唑环和嘧啶环引入到Strobilurin类杀菌剂的侧链上，设计合成了四 个系列共45个含多种官能团取代的新型Strobilurin类化合物，并探讨了化合物 的合成路线。 NMR、13C 所合成的新化合物的结构均通过1H NMR、元素分析等方法确 证，部分化合物还经质谱、高分辨质谱、X．晶体衍射等手段进一步验证。 对合成化合物进行了杀菌的普筛测试。测试活性结果表明：某些化合物具 有较好的杀菌活性。 有关研究结果为Strobilurin类化合物的结构优化修饰提供了重要的实验依 据；部分化合物可作为农药先导化合物开展深入研究。 关键词：Strobilurin类杀菌剂，吡唑，嘧啶，活性亚结构拼接，生物活性 Abstract Abstract Strobilurinsarea classof with promising fungicide11i曲activity， modeofactionand the broad-spectruln，uniqueecotoXic0109icalsafetyprofile．In studiesof with havebeenfocused activities，researchers greenagrochelnicalshigh onthe ofitslow aswell Strobilurins，becausetoxicity，excellentbiologicalactivity as diversederivaties． accessof readily with Inordertosearchfornovellead fromtheStrobilurins compounds excellent andfavorable biologicalactivity,lowtoxicity safetyprofile，weanalyzed thechelnical and ofthe structure-activityrelationships structure，property Strobilurins we and 4seriesof45novel derivatives．And designed