重组抗高血压肽la缓释微球的制备及体内外释放特性研究.pdfVIP

重组抗高血压肽PLA缓释微球的制备及体内外释放特，l生研究 摘要 缓释微球，并对微球的体内和体外释放效果进行评价。方法以生物可降解 的高分子聚合物PLA为载体材料，使用复乳．溶剂挥发法制备载重组抗高血 球性、粒径等影响因素，再进行正交试验优化制备重组抗高血压肽PLA缓释 微球的工艺条件，并对优化微球的性质及体内外释放情况进行研究。结果 7．5％，初乳搅拌速度(Vstir)为900r／min，内水相与油相体积比(R、帕)为1：10， um~80um之间，微球 封率在70％以上，载药量在7％左右，平均粒径在75 得率约80％。体外释放试验结果显示，所制备的微球在体外连续释药15天溶 出99％，其释药动力学模型满足一级动力学方程。体内药效试验结果显示， 重组抗高血压肽PLA缓释微球在原发性高血压大鼠(SHR)体内能够平缓降 血压，药效大小与剂量的大小有很大关系，高剂量组的降压幅度明显高于 h．48 低剂量组。当采用口服的方式给药时，药效持续时间可以达到30 h；当 h左右(约10天)。在正常大鼠(、ⅣKY) 采用皮下注射给药，则能维持240 体内，重组抗高血压肽PLA缓释微球对WKY大鼠的血压没有影响。结论本 课题研究的重组抗高血压肽PLA缓释微球成球性好，粒径均匀，制备工艺重 现性好，具有良好的体外和体内缓释效果。 关键词：抗高血压肽聚乳酸微球体外释放体内释放 Ⅱ STUDIESONPI汪PARATIONANDINVITROANDINVⅣO RELEASEOFPLASUSTAn姬D．RELEASE CONTAININGItECOMBINANTAHP ABSTRACT T‘o PLAsustained—release objectiVepr印are microspherescontaining recombinant numberis antihypenensiVep印tide(AHP，sequence in toeValuatereleasebehaViorVitroandinViVoofthe Sustained—release recombinantAHPwere microspherescontaining pr印ared withPLAascarriermat舒alsadouble—emulsificationsolVent by eVaporation method． was toinVestithe如ctors Single-fIactorexpedmentdesigned gate and size was influencingmirospheresappearance，andorthogonalexpedment for done the conditionofrecombinantAHP-loaded optimizingpr印aration thecharactersandsustainedreleaseinVitroandinviVoof microspheres．Then the