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- 2016-02-24 发布于安徽
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执业药师考试辅导 《药物化学》
2016年执业药师药物化学心血管系统药物重点
第四篇 心血管系统药物
第四篇 心血管系统药物(8个)
抗心律失常药
一、奎尼丁(Ⅰ)A
1、奎尼丁:(3R,4S,8R,9S),奎宁 (3R,4S,8S,9R)
2、其他:普鲁卡因胺 (酰胺)、利多卡因 (酰胺)、美西律、普罗帕酮 (R,S代谢不同)、胺碘酮 (影
响甲状腺代谢)、多非利特(特异性)
【抗心律失常药分类及作用机制】
Ⅰ类:钠通道阻滞剂
ⅠA:奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道
ⅠB:利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道
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ⅠC:普罗帕酮、(氟卡尼)——明显阻滞钠通道
Ⅱ类:β受体阻滞剂:普萘洛尔——抑制交感神经
Ⅲ类:钾通道阻滞剂:胺碘酮、多非利特——抑制K外流,延长APD+
Ⅳ类:钙通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫(艹卓)
——抑制钙离子内流
【普鲁卡因胺——甲氧氯普胺】
抗心力衰竭药
二、地高辛
1、地高辛:安全范围小
2、同类:去乙酰毛花苷
抗高血压药
三、卡托普利(ACEI)
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1、卡托普利:1个游离羧基,巯基(皮疹、味觉障碍)、干咳(共有)、非前药
2、赖诺普利:2个游离羧基、非前药
3、其他:依那普利、福辛普利(磷酰基)、喹那普利、雷米普利
【AT 受体拮抗剂】
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1、共同点:克服干咳副作用,联苯、四氮唑(酸)或咪唑,
2、代表药:氯沙坦钾(第一个)、缬沙坦(无咪唑)、厄贝沙坦(螺环)、替米沙坦(无四氮唑)、
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坎地沙坦酯(前药)
钙通道拮抗剂
四、硝苯地平(二氢吡啶类)
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1、硝苯地平:光歧化,产生(亚)硝基苯吡啶,C-4非手性
2、氨氯地平:2位氨基侧链,3,5位酯不同,苯2位Cl
3、尼(群、莫、卡)地平:2,6位甲基,3,5位酯不同,苯3位-NO2
【非二氢吡啶类钙拮抗剂】
1、芳烷基胺类:维拉帕米
2、苯硫氮(艹卓)类:地尔硫(艹卓)
3、三苯哌嗪类:(氟)桂利嗪
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