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- 2016-02-24 发布于安徽
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·诊疗方案·
老年人质子泵抑制剂合理应用
专家共识
中华医学会老年医学分会《中华老年医学杂志》编辑委员会
inhibitors,PPIs)赖性;雷贝拉唑主要经烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸
质子泵抑制剂(protonpump
自上世纪80年代问世至今20多年来,显著地改善
了酸相关性疾病的临床结局,对酸相关性疾病的治
疗具有里程碑式的意义。由于其突出的疗效和良 存在差异,泮托拉唑和雷贝拉唑对CYP2C19的依
好的安全性,在临床上的应用范围不断扩大,处方 赖性较低[昏7。老年人、肾功能不全和轻中度肝功
量与日俱增。但是近几年来,PPIs过度使用(超适能不全患者的PPIs药代动力学与青年人相似,所
应证、超剂量、超疗程)的问题日益突出,潜在的不 以无需调整剂量-7:;但严重肝功能不全患者,其最
良反应也备受重视一。3一。PPIs是老年人的常用药大曲线下面积(AUCmax)值为肝功能正常者的
物之一,老年人共病多,常多重用药,药物间相互作 2~3倍,血浆半衰期明显延长,应用PPIs应相应减
用机会多,药物不良反应发生率高一川。因此,老年 量㈦2I。
患者如何科学、合理应用PPIs也尤为重要。为此, PPIs是苯并咪唑的衍生物,主要在小肠吸收,
中华医学会老年医学分会老年消化学组和《中华老 特异性地作用于胃底腺壁细胞内管泡膜上的胃酸
年医学杂志》编辑委员会,组织国内部分老年病、消
分泌的最后环节H+一K+一ATP酶(即质子泵),与
化病和临床药理学专家,制定了本共识,供广大老
质子泵不可逆结合使其失去活性,从而高效抑制胃
年病科和全科医生应用PPls时参考。
酸分泌,直到新的质子泵产生,壁细胞才能恢复泌
一、老年人PPIs的药代动力学特点及作用机
h维持在较高水平,
酸功能,从而使胃内pH值24
制
是目前作用最强的胃酸分泌抑制剂。
老年肝脏对药物的代谢转化能力降低,肾脏对
二、老年人应用PPIs的适应证
药物的清除能力降低,药物半衰期延长、肾毒性增
1.消化性溃疡;
加B]。因此,了解老年人PPIs的药代动力学特点
2.胃食管反流病;
及作用机制,对合理应用PPIs具有重要意义。
3.急性胃黏膜病变(包括应激性溃疡、急性糜
h以
PPIs在体内代谢迅速,血浆半衰期在2
烂出血性胃炎等);
内,蛋白结合率均在90%以上。PPIs主要通过细
4.Zollinger—Ellison综合征;
胞色素P450系统中的CYP2C19和CYP3A4在肝
5.非静脉曲张性上消化道出血;
内代谢,并经肾脏清除。CYP2C19是大部分PPIs
6.与抗菌药物等联用根除幽门螺杆菌(Hp);
在肝内代谢的主要途径,
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