法呢醇X受体激动剂研究进展_贾薇.pdfVIP

20 　 1 Vo.l20　No.1　p.64 2010 2　 93 ChineseJournalofMedicinalChemistry Feb.2010 Sum93 :1005-0108 (20 10 )01-0064-06 X 贾 薇, 李 伟, 宫 平 ( , 110016 ) 　: X(FXR)、。 X 。 X 。 : X;;;6-ECCA;WAY-362450 :R914　　　:A ProgressonthedevelopmentoffarnesoidXreceptoragonists JIAWe,iLIWe,iGONGPing (SchoolofPharmaceuticalEngineering, ShenyangPharmaceuticalUniversity, Shenyang110016, China) Abstrac:tFarnesoidXreceptor(FXR), akeycontrollerofbileacidhomeostasisandmetabolism, regulates bileacidsynthesi,ssecretion, andabsorption.FXRagonistsareexpectedtobenewkindoftherapeuticdrugs fordiseasesrelatedtobileacidmetabolism.TheprogressontheresearchofFXRagonistsinrecentyearswas summarized. Keywords:farnesoidXrecepto;ragonis;tCCA;6 -ECCA;WAY-3624 50 　　 X(FXR), , FXR 、、, 、、。 [3-5] 。 FXR, FXR。 , FXR、 [1-2] 1　 X , 。 FXR (SHP), 1.1　 CYP7A1, [6-7] FXR , 。, FXR FXR, (SHP) (PLTP), , SHP (LXR), (TG) LXR -1 c(SREBP- (H L);FXR 1 c)。, B(SPBI), H L (CCA, 1), FXR -1 -1 。, FXR EC 50 μmo·lL 10 μmo·lL, 50 、。 (CA, 2 ) (LCA, :2009-05-10 :(1981-), (), , , E-mai:lidjiawei@126.com; (1964-), ( ), , , , 、, Te:l(024 )2 3986426, E-mai:lgongpinggp@126.com。 1 : X 65 3 ) CCA。 CCA7β- , 3、6、22、23 24 (CA, 4 ) U CA(5 )。 CCA。 -1 3 μmo·lL, 1 ～3 : 3 ;6 。 Fujino 、、、 [8] : CCA ,、