新型高效杀虫剂虫威的合成路线初探.pdfVIP

摘要 我国是农药生产大国，也是农药使用大国。我国生产及使用的农药品种当中，杀虫剂占有的 比例很大，随着我国对高毒有机磷杀虫剂的全面禁用，寻求开发新型高效药剂成为我们的当务之 虫；对高等动物、非靶标生物安全，环境友好：用量低，无交互抗性，安全间隔期短。是替代高 毒农药的理想品种之一。 本论文对茚虫威的合成路线进行了初步探索，确定了以5．氯一1一茚酮为起始原料，经过甲氧羰 基化、不对称氧化、缩合、催化加氢脱保护，酰化等六步反应合成茚虫威。对产生手性的不对称 氧化反应，考察了氧化剂、催化剂、反应温度、反应溶剂、反应时间等条件对氧化产物的ee值 及收率的影响。确定以过氧化叔丁基为氧化剂，辛可宁为催化剂，甲苯为溶剂的最优条件，反应 收率91．3％，产品纯度为98％，8P值为57％。 对茚虫威合成的各步反应进行了初步的条件优化，目标产物茚虫威的收率及产品质量同文献 报道相比有一定的提高，以5一氯．1．茚酮计，反应总收率52．3％。同时对茚虫威及主要中间体手性 分析方法进行了探索。 关键词：杀虫剂；茚虫威；不对称合成；手性分析 Abstract Pesfiodesbeen andused inChma．andinsecticidemorethan50 have produced largely occupies ofthe Chmaistoseekand new domesticmarket．Themost for active percent urgent explorehigh tothe ofthetoxic insecticides． high pesticide,owingprohibition organophosphonls asnew discovereda active higlI I)u in and themarketin2001．Asa blockerofthesodiumchannelPont1998waslaunchedinto by broad not environment as safeto speetrBnl insecticide，indoxacarbonlypossesses profile,suchbeing human and hascharacteristicsoflow creatures，but bang，crops，environmentnon·target dosage，no makesit oneof substituteof ci-os$resistance,shortpre-harvestinterval，which pmferred insecticide． organophoephoms 111is focusedon ofthe ofIndo