最新第八章 胆碱受体阻断药.ppt

第一节 M胆碱受体阻断药 [体内过程] 1.口服吸收迅速 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、 眼结膜 3.约60%原形药经尿排出体外 [作用机制] 竞争性阻断M受体， 对抗Ach或胆碱受体激动药对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性：腺体、眼、平滑肌、心脏、中枢 [药理作用] 1.抑制腺体分泌： ●特点： ①唾液腺↓口干 ②汗腺↓皮肤干燥（大剂量） ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓ （较大剂量） 2.对眼的作用： （1）扩瞳 （2）升高眼内压（扩瞳的效应） （3）调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌（胃肠、膀胱胆管、输尿管、支气管） ●状态： 对正常状态作用不明显， 对痉挛状态松弛作用明显。 ●部位： ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 4. 心血管系统： ①加快心率 ②改善传导 ③扩张血管 5.扩张血管，改善微循环：（与阻断M-R无关） 治疗量对血管和血压无显著影响 大剂量可使血管扩张，缓解组织缺氧 6.兴奋中枢： 较大剂量呼吸加快 中毒剂量产生幻觉、惊厥 治疗剂量（0.5-1mg）可轻度兴奋迷走神经中枢； 较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如幻觉，运动失调，惊厥等。 持续的大剂量可见中枢由兴奋变为抑制。 临床应用 3、①解除平滑肌痉挛 ②麻醉前给药 临床应用 3、临床应用 ③眼科 ④缓慢型心律失常 临床应用 3、临床应用 ⑤休克 ⑥有机磷酸酯类中毒 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛，治疗各种内脏绞痛： ①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好 ②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用） 可治疗遗尿症 2.抑制腺体分泌：麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3.眼科应用： ①虹膜睫状体炎 ②眼底检查（扩瞳1-2周） ③验光配眼镜（仅用于儿童） 4.缓慢型心律失常： 窦性心动过缓、窦房传导阻滞、房室传导阻滞 5.感染性休克：（大剂量） 临床已被山莨菪碱取代 6.解救有机磷酸酯类中毒 早期、足量、反复应用，达到阿托品化。 [不良反应] 1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷 [禁忌症] 青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大等 ●特点： ①解除痉挛选择性高，副作用小，毒性低，治疗感染中毒休克和内脏绞痛 ②解除血管痉挛，改善微循环作用显著 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱 试用于弥散性血管内凝血、血栓性静脉炎、脑血管痉挛及早期瘫痪 ●特点： ①外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌较强 。 ②中枢作用与阿托品不同，较强的中枢抑制作用，镇静、催眠 ③有防晕止吐的作用 ④用于麻醉前给药，优于阿托品。 （一）合成扩瞳药 [后马托品、托吡卡胺] ●特点: 1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显，持续时间缩短 2.主要用于眼科检查和验光 [溴丙胺太林，贝那替秦] ①对胃肠M-R选择性较高 ②抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃 酸分泌 ③用于溃疡病、胃肠痉挛、妊娠呕吐 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 能竞争性阻断神经节的N1受体，故称神经节阻断药。 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 美加明：治疗高血压，不良反应多 咪噻芬：神经外科控制性降压 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以