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新烟碱类杀虫剂 ——综述 2013.8 参考文献 张梅凤,范金勇,张宏伟,张秀珍,马新刚. 新烟碱类杀虫剂的研究进展. 世界农业[J].2009,31(1):22-25,52. 邓天福，高扬帆，陈锡岭.新烟碱类杀虫剂的选择毒性机理.河南科技学院学报[J].2010,38(4):23-26. 范银君，史雪岩，高希武.新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的代谢研究进展.农药学学报[J].2012,14(6):587-596. 杨吉春，李淼，柴宝山，刘长令.新烟碱类杀虫剂最新研究进展.农药[J].2007,46(7):433-438. 邱光.吡虫啉的应用及其负面效应的研究进展.华东昆虫学报[J].2005,14(1):76-81. 简介 历史背景 第一代新烟碱类杀虫剂 第二代新烟碱类杀虫剂 第三代新烟碱类杀虫剂 结构特征 作用机制 分类 氯代吡啶类 氯代噻唑类 其他杂环衍生物 抗性与治理 结束语 历史背景 合成烟碱类杀虫剂的研究开发，是继拟除虫菊酯以来杀虫剂合成史上的又一重大突破。与拟除虫菊酯类杀虫剂相比，研究过程也如出一辙，烟碱类杀虫剂是以天然烟碱为模型，经结构改进而发现的性能优异的化学杀虫剂，并具有与天然烟碱相同的作用方式，即作用于烟碱乙酞胆碱受体。 烟碱类杀虫剂的研究历史可追溯到60年代初对天然烟碱的研究，但直到 80年代才取得实质性进展。1978年，Soloway 报道了一类新的硝基亚甲基杂环类杀虫剂及其结构活性关系，其中活性最好的代表性化合物是硝噻嗪(Nithiazin)，该硝基亚甲基杂环化合物杀虫活性高、作用快、毒性低，但是，其光稳定性甚差，难以进入实际应用。此后，Shell公司于1981年开始了一项研究计划，致力于在保持硝噻嗪高活性的同时，克服其光不稳定性这一主要问题，从而发现了光稳定性硝基亚甲基杂环类杀虫剂WLIO8477。 第一代新烟碱类杀虫剂 作为第一代新烟碱类杀虫剂的代表，吡虫啉的出现给世界农业带来了空前影响。其特殊的作用机理：通过与烟碱型的乙酰胆碱受体结合，使昆虫异常兴奋，最终导致全身痉挛麻痹而死，成为引导新一代杀虫剂的一大亮点。此外，该杀虫剂与常规杀虫剂没有交互抗性，不仅具有优良的内吸性、高效、杀虫谱广，持效期长、对哺乳动物毒性低等特点，而且还具有良好的根部内吸活性、胃毒和触杀作用。 同为第一代新烟碱类杀虫剂的还有啶虫脒，其作用机理主要通过与乙酰胆碱受体结合使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死，具有内吸性强、用量少、速效好、活性高、持效期长、杀虫谱广、与常规农药无交互抗性等特点。该药防治对有机磷类、拟除虫菊酯类和氨基甲酸酯类已产生抗性的害虫也有效，是取代高毒有机磷农药的理想替代品之一。 第二代新烟碱类杀虫剂 作为第二代新烟碱类杀虫剂的代表噻虫嗪，其与吡虫啉相似的作用机理为其博得市场。噻虫嗪不仅具有触杀、胃毒、内吸活性，而且具有更高的活性、更好的安全性、杀虫作用速度快、持效期长等特点，是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、有机氯类杀虫剂的较好品种。近几年已在国内申请了多项有关新型噻虫嗪类杀虫剂研制的专利，有较好的发展前景。 第三代新烟碱类杀虫剂 第三代新烟碱类杀虫剂是以呋虫胺为代表的四氢呋喃环化合物，根据环上药效环的不同，主要还可分为硝基烯胺、硝基胍、氰基脒三类。其中，硝基烯胺类化合物的商品化产品不多，代表的有杀虫剂烯啶虫胺。其作用机理与其它的新烟碱类杀虫剂相似，主要作用于昆虫神经，对害虫的突触受体具有神经阻断作用。具有卓越的内吸和渗透作用，低毒、高效、残效期长等特点。对用传统杀虫剂防治产生抗药性的害虫也有良好的活性，与某些害虫已产生抗药性的农药如有机磷等传统农药混用起到增效的作用。最近报道该化合物还具有一定的植物生长调节活性。而硝基胍类杀虫剂中，已经商品化的品种如吡虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、呋虫胺均为该类化合物的代表。氰基脒类化合物中已经商品化的有啶虫脒、噻虫啉。 结构特征 作用机制 ?烟碱乙酰胆碱受体 (nicotin?acetylcholine?receptors，nAChRs) 是一种调节神经系统的离子通道复合体，主要负责快速突触传递。在昆虫的神经系统中，nAChR 起主要作用，并是杀虫剂作用的一个重要靶标。 新烟碱类杀虫剂的作用机制不同于其他杀虫剂，主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱酯酶受体，阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，从而导致害虫出现麻痹进而死亡。也就是说新烟碱类杀虫剂是昆虫 nAChRs 激动剂。 具有杀虫活性的烟碱类如烟碱、降烟碱和天虫碱在生理学条件下都有一个氮原子质子化，电离化的烟碱不易穿透中枢神经系统周围的离子屏障，而新烟碱类杀虫剂由于它们的疏水性，能够克服离子屏障与靶标位点结合。与烟碱相