修改稿抗癫痫抗中枢退行性变要点.pptVIP

口服易吸收 吸收减少因素： 胃排空减慢 胃pH偏低 高蛋白食物 抗胆碱药 肝脏代谢 ，经多巴脱羧酶代谢为DA，1%进入中枢而 发挥作用；肾脏排泄。 【药动学】 1. 左旋多巴 levodopa（L-dopa） 外源性L-多巴治疗的机制 外周L-多巴 血脑屏障 纹状体突触前 DA能神经末梢 AADC DA 外周AADC 95 ％ DA 治疗作用 副作用 临床应用 各类型PD病人 特点 1）轻症好，重症差；年轻好，年老差 2）肌强直和运动障碍好，肌震颤差 3）起效慢，作用持久： 用药2～3周后才出现体征的改善， 1～6个月后才获得最大疗效。 仅及少量左旋多巴进入CNS →影响生物利用度 外周脱羧形成的多巴胺不能通过血脑屏障 →外周不良反应 L-多巴治疗的缺点： 长期应用 →中枢症状 外周DA大量形成 （一）早期反应 胃肠道反应 (80%)： 厌食、恶心、呕吐或上腹部不适等 机理：直接刺激胃肠道；延髓呕吐中枢D2受体兴奋。 体位性低血压（30%）、心律失常 机理：DA激动DA、β受体；抑制NA释放 心血管反应: 不良反