4-取代环芬尼类化合物的合成及标记Synthesis and Radio-labeling of.pdfVIP

2011 年第 69 卷 化 学 学 报 Vol. 69, 2011 第 10 期, 1197～1204 ACTA CHIMICA SINICA No. 10, 1197～1204 ·研究论文· 4-取代环芬尼类化合物的合成及标记 朱 华a,b,d 林建国a 沈玉梅*,b,c (a 江苏省原子医学研究所 卫生部核医学重点实验室 江苏省分子核医学重点实验室 无锡 214063) (b 中国科学院上海应用物理研究所 物理生物学研究室 上海 201800) (c 上海交通大学系统生物医学研究院 系统生物医学教育部重点实验室 上海 200240) (d 中国科学院研究生院 北京 100049) 摘要 以 Cyclofenil 为原料, 合成得到一系列氟乙氧基衍生物. 通过受体结合实验, 筛选得到一个对雌激素受体(ER)具 有高特异性和高相对亲和力(RBA) 的化合物 Penta-Cyclofenil-FEt. 通过实验的优化设计, 合成得到相应的氟标记前体, 产物通过 IR, UV, 1H NMR, 19F NMR 或 ESI-HRMS 进行了表征. 在冷试条件下, 得到了冷氟取代参比化合物. 在热试验 条件下, 得到 F-18 标记产物. 此类非甾体雌激素受体分子探针的合成, 为 PET (positron emission tomography)显像雌激 素受体 β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础. 关键词 环芬尼; 氟乙基; 乳腺癌; 亲和力; PET 显像 Synthesis and Radio-labeling of 4-Substituted Cyclofenil Zhu, Huaa,b,d Lin, Jianguoa Shen, Yumei*,b,c a ( Key Laboratory of Nuclear Medicine Ministry of Health, Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Jiangsu Institute of Nuclear Medicine , Wuxi 214063) (b Laboratory of Physical Biology, Shanghai Institute of Applied Physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800) (c Key Laboratory of Systems Biomedicine of Ministry of Education, Shanghai Center for Systems Biomedicine, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 200240) (d Graduate School of the Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049) Abstract Starting from cyclof