阿糖胞苷衍生物的可控选择性酶促合成和表征.pdfVIP

∀ 486 ∀ 2010 , , , * ( , 201620) : 应用简单有效的酶促合成方法可控选择性地合成阿糖胞苷不同官能团的酰化衍 物通 过酶与溶剂之间的选择性调控实现了己二酸二乙烯酯对阿糖胞苷糖环上5OH 和嘧啶环上4N 的可控选择性酰化, 采用FT IR 和NM R 分析手段对所得到的衍 物的结构进行了确定, 并考察了 底物摩尔比, 反应时间, 反应温度对产率的影响结果表明: 脂肪酶Novozym 435 在无水丙酮中对 C5 位的伯羟基上显示较高的化学选择性, 得到单一的5O乙烯己二酰阿糖胞苷衍 物, 产率达 到69 %, 而脂肪酶PS Am no! ( PS) 在无水吡啶中选择性地在N4 位的伯氨基上发 酰化, 得到 单一的4N 乙烯己二酰阿糖胞苷衍 物, 产率达到58 % : 阿糖胞苷; 可控选择性; 酶促合成; 表征 : T Q 463