20130615_奥拉西坦稳定性研究文献综述_1.0.docVIP

奥拉西坦的稳定性研究 文献综述 一、药物介绍 奥拉西坦(Oxiracetam)，是毗拉西坦的类似物，化学名为2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酞胺，是一种新的环状GABOB衍生物，最初由由意大利ISF公司于 1974年合成，为新一代脑代谢改善药，其口服制剂和注射制剂分别于1987年和 1990年在意大利首次上市，我国于1991年开始研制，目前已开发上市的制剂有片剂、胶囊、口服溶液、注射液、冻干粉针及大输液等（颜素华等，2010）。 奥拉西坦可促进脑代谢，透过血脑屏障对特异中枢神经道路有刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加，改善记忆与智能障碍症患者的记忆和学习功能；。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍（NICOLAUS，1982，刘治军，胡欣，2005）。 二、药理研究进展 奥拉西坦是一种具有多种药理活性的药物。相关实验与临床应用表明，奥拉西坦的药理作用主要有如下几个方面。 改善思维、提高记忆力 大量研究表明，奥拉西坦在各种行为实验中均能改善思维、提高记忆力和学习成绩；能够减少电休克所致的记忆力损伤，拮抗患有原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，促进大脑皮层和海马部位乙酰胆碱的转运，增加对胆碱摄取的亲和力和脑磷酸酯酶A1的活性，抑制脑磷脂分解，激活酰苷酸激活酶，增加脑内能量储存，提高大脑中三磷酸腺苷(