新型抗心律失常药物研究进展精要.pptVIP

新型抗心律失常药物研究进展 南京医大一附院 黄元铸 04-10-6 前言 根据大型临床试验的结果，过去20年来对抗心律失常药物长期应用的利弊进行了长时间的反思。 以导管为基础的非药物治疗使室上性心律失常与恶性室性心律失常的治疗产生了革命性变革 I 类抗心律失常药物的应用导致冠心病合并无症状性室性心律失常死亡率的增加。促使医学家转而研究III类抗心律失常药物。目前至少已有九种钾通道阻滞剂问世，药厂主要研究阻滞Ikr或Iks的药物，因为它们是心室的主要复极电流。心房的复极电流主要为Ito、Ik（Iku）。 上述心房与心室复极电流的不同为研发选择性的治疗室上性或与室性心律失常药物提供了基础。 III类药物另一优势是对心脏没有负性肌力作用，且既可口服又可静脉注射。。 Dronedarone 1、Dronedarone的特性 2．Dronedarone的临床研究 1、Dronedarone的特性 1.1 分子结构 从分子式上看，Dronedarone不含碘原子，其基本结构与胺碘酮相同，但在N端增加了亚甲基，在苯吡呋喃一侧增加了甲磺酰基团。该药在体内经脱西烷后形成-去丁烷化谢产物。现有资料表明，应用800mg(400mg，每日二次)后，血中Dronedarone可于14日后达稳态 1.2 电生理特点 用麻醉动物做实验表明，Dronedarone可抑制缺血引起的心律失常，减慢心率，