新药设计与开发精要.pptVIP

疏水结合 第二节 新药开发的基 本途径与方法 一、先导化合物的发现 先导化合物：经各种途径获得的有 独特结构且有一定生物活性的化合 物，是药物合成的前体。 先导化合物发现的途径： 从天然产物中发现 从现有的药物中发现 活性内源性物质中 从组合化学和高通量筛选中发现 1、从天然产物中得到先导化合物 青蒿 青蒿素 敏感菌株 克拉维酸 2、以现有的药物作为先导物 由药物副作用发现先导化合物 通过药物代谢研究得到先导化合物 以现有突破性药物作为先导化合物 由药物副作用发现先导化合物 磺胺副作用 降血糖 利 尿 甲苯磺丁脲 氢氯噻嗪 通过 药物代 谢研究 得先导 化合物 保泰松 羟布宗 活性代 谢产物 以现有突破性药物作为先导化合物 “Me-too”药物：具有自己知识产权的药物，其 药效和同类的突破性药物相当， 大都以现有的药物为先导物，