第1章2药理学总论之药物代谢动力学摘要.pptVIP

Pharmacology药理学 药动学过程简图： 跨膜转运的方式主要有被动转运（简单扩散、滤过、易化扩散）、主动转运和膜动转运。 生物膜的基本结构：生物膜主要由蛋白质与磷脂质双分子层所组成。 由于生物膜主要由脂质构成，故脂溶性药物易通过； 膜上有膜孔（直径约8?）及特殊转运系统。 由于具有膜孔，所以水及水溶性、非极性小分子药物也能通过； 由于有特殊的转运系统，所以水溶性大分子物质也能选择性地通过生物膜。 指药物分子只能由高浓度一侧扩散到低浓度的一侧 其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。浓度梯度越大，扩散越容易 当膜两侧的药物浓度达到平衡时，转运就保持在动态稳定水平。 不消耗ATP，不需要载体。 1 简单扩散：指脂溶性药物可溶于膜脂质而通过细胞膜。影响药物简单扩散的最主要的理化特性就是药物的溶解性和解离性。 多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。 解离型极性大，脂溶性小，难以扩散。 非解离型极性小，脂溶性大，易扩散。 非解离型药物的多少取决于药物的解离常数Ka和体液的pH值。 pKa-解离常数的负对数。 弱酸性药物，在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。 在生理pH值变化范围内，弱酸性药物和弱碱性药物多数呈非解离型，被动扩散快。 强酸、强碱及极性强的季胺盐因可全部解离，故不容易透过生物膜，而难于吸收。 改变溶液的pH值可明显