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第一节 中药制剂新技术 第二节 中药制剂新剂型 天然辅料及其衍生物 巴西棕榈蜡（Carnauba Wax）、氢化蓖麻油（Hydrogenated Castor Oil）、明胶等。 常用辅料 纤维素衍生物 MC、EC、羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素（CMC）、醋酸纤维素（CA）、HPMC等。 丙烯酸树脂类 Eudragit L30D、Eudragit L100、Eudragit RL、Eudragit RS100等。 一、缓释、控释与迟释制剂 释药原理 1.溶出原理： 一、缓释、控释与迟释制剂 控制颗粒大小 与高分子化合物生成难溶性盐类 将药物制成溶解度小的盐类或酯类 2.扩散原理 （1）通过包衣膜扩散 （2）通过聚合物骨架的扩散 方法： ①包衣 ②制成微囊 ③制成不溶性骨架片剂 ④增加黏度以降低扩散速度 ⑤制成植入剂 ⑥制成乳剂 一、缓释、控释与迟释制剂 3.溶蚀与溶出、扩散结合 生物溶蚀型缓释、控释制剂 药物不仅可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程； 溶胀型缓释、控释骨架制剂 在液体介质中不被溶蚀，但能吸收30%~90%的液体介质，自身体积膨大，形状也可能改变，水进入骨架后药物溶解，从膨胀的骨架中扩散出来。 一、缓释、控释与迟释制剂 4.渗透压原理 “渗透泵”制剂一般有两种类型 A型：片芯含有固体药物与电解质，遇水即溶解，电解质可形成高渗透压差； B型：系统中，药物以溶液形式存在于不含药的渗透芯的弹性囊内，此囊膜外周围为电解质。 一、缓释、控释与迟释制剂 5.离子交换作用 释药原理： 一、缓释、控释与迟释制剂 特点 药物的释放速率不受胃肠pH、酶、温度等生理因 素的影响； 减少了胃排空对制剂体内行为的影响； 易制成较为稳定的具缓释或控释特征的混悬剂型。 1.骨架型缓释、控释制剂 骨架片 亲水性凝胶骨架片 生物溶蚀性骨架片 不溶性骨架片 ①直接压片 ②湿法制粒压片 ①溶剂蒸发技术 ②熔融技术 ③高温制粒法 ①直接压片法 ②湿法制粒压片法 制备方法 一、缓释、控释与迟释制剂 缓释、控释颗粒（或小丸、微囊）压制片 骨架型小丸 ①不同释放速率颗粒混合压制片技术 ② 微囊压制片技术 ③缓释、控释小丸压制片技术 ①旋转滚动制丸法（泛丸法） ②挤压-滚圆制丸法 ③离心-流化制丸法 一、缓释、控释与迟释制剂 胃内滞留片 一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。 生物黏附片 黏附于生物黏膜，缓慢释放药物并由黏膜吸收以达到治疗的目的。一般采用生物黏附性聚合物制备成片剂。 一、缓释、控释与迟释制剂 胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在包衣液中加入少量致孔剂，将包衣液包上普通片剂即得。 微孔膜包衣片 将药物与辅料按常规方法制粒，压制小片，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。工艺：①制小片；②流化床包衣。 膜控释小片 药物片芯外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。 肠溶膜控释片 2.膜控型缓释、控释制剂 由丸芯与控释薄膜衣组成。丸芯含药物和稀释剂等辅料包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。 膜控释小丸 一、缓释、控释与迟释制剂 渗透 泵片 由药物、半透膜材料、渗透剂或渗透压活性物质和推动剂等组成。渗透剂是产生渗透压的主要物质；推动剂，能吸水膨胀，产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔。 植入剂 将药物与辅料制成的小块状或条状供植入体内的无菌固体制剂，生物活性强，药物作用时间长。 一、缓释、控释与迟释制剂 */46 第19章 中药制剂新技术与新剂型（New Techniques and New Dosage Forms of Drugs） 第一节 中药制剂新技术 第二节 中药制剂新剂型 一、 包合物制备技术 二、 固体分散体制备技术 三、 微囊与微球制备技术 四、 脂质体制备技术 包合物的含义 一、包合物制备技术 一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合的技术。包合物由主分子和客分子组成。 主分子 客分子 包合物的特点 1. 增加药物的溶解