抗生素分类精要.pptVIP

抗生素作用机制及分类 邹凤 抗生素影响微生物细胞代谢的条件 (1) 进入细胞并到达作用位点； (2) 物理性地结合于细胞结构(靶分子)，该细胞结构对保持细胞生长或内环境稳定必不可少的某一过程； (3) 抗生素与主要酶结合。 抑制肽多糖生物合成的抗生素 1、作用于肽多糖合成的第一阶段：磷霉素 2、作用于肽多糖合成的第二阶段；万古霉素 3、作用于肽多糖合成的第三阶段：青霉素，头胞菌素类等； 影响细胞膜功能的抗生素 一、影响细菌细胞膜功能的抗生素： （1）多粘菌素B及E； （2）短杆菌肽s和短杆菌酪肽； 二、影响真菌细胞膜功能的抗生素： 多烯族抗生素，含两性霉素B、曲霉素、制霉菌素（四烯）等 抑制核酸生物合成的抗生素 抑制蛋白质生物合成的抗生素 分类 β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 四环素类 喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 林可霉素类 糖肽类 恶唑烷酮类 一.β内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他β内酰胺类 β内酰胺类抗菌药物化学结构 1.青霉素类（分三类） 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G 普鲁卡因青霉素 苯氧钾青霉素(青霉素V) 1.青霉素类 耐青霉素酶青霉素 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 1.青霉素类 广谱青霉素 氨基类：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 羧基类：羧苄西林、替卡西林 脲基类：美洛西林、哌拉西林 脒基类：美西林 2.头孢菌素类 分四代(Ⅰ～Ⅳ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β内酰胺酶稳定性增高 头孢氨苄 头孢唑啉 五水头孢唑林 头孢拉啶* 头孢硫脒 头孢替唑 头孢克洛* 头孢呋辛 头孢孟多 头孢替安 头孢丙烯* 头孢尼西 头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢匹胺 头孢克肟*、头孢地尼*、头孢泊肟酯* 头孢吡肟 头孢匹罗 3.其他β内酰胺类 ①单环β内酰胺类 ：氨曲南 ②头霉素类：头孢西丁、头孢米诺 ③氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 ④复方制剂：头孢哌酮-舒巴坦 ⑤碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南 厄他培南、比阿培南 ⑥β内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸） 舒巴坦、他唑巴坦 二.氨基糖苷类 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星 依替米星 三.大环内酯类 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素 红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素 三.大环内酯类 新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强 四.四环素类 天然的：金霉素、土霉素、四环素 部分合成：多西环素、美他环素、米诺环素 替加环素 五.喹诺酮类 第一代 G-有效 萘啶酸 第二代 G-、G+ 吡哌酸、西诺沙星 第三代 G-和G+ 诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星 第四代 G-和G+ 莫西沙星 加替沙星 格帕沙星 六、磺胺类 磺胺异噁唑（SIZ） 磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲噁唑(SMZ) 磺胺多辛(SDM、周效磺胺) 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银 复方新诺明(SMZ-TMP) 分类 β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 四环素类 喹诺酮类 磺胺类 硝基呋喃类 林可霉素类 糖肽类 恶唑烷酮类 * * 抑制细菌二氢叶酸合成酶 抑制细菌二氢叶酸还原酶 抑制细菌DNA回旋酶(拓扑异构酶) 磺胺类 甲氧苄啶 奎诺酮类 抑制DNA生物合成 抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶 利福霉素类 抑制RNA生物合成 主要作用靶位 抗生素 作用机制 与核糖体30S亚基和50S亚基结合，抑制肽酰-tRNA转位 与30S亚基结合，抑制氨基脂酰基-tRNA与mRNA密码子依赖性核糖体A位结合 作用于50S亚基中的23S核蛋白体RNA (rRNA)，抑制肽酰基转移酶 与50S亚基的23S rRNA结合，干扰70S功能起始复合物的形成 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素、林可霉素和大环内酯类 噁唑烷酮类 抑制蛋白质生物合成 主要作用靶位 抗生素 作用机制 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类 单环β-内酰胺类 2.头孢菌素类 第Ⅰ代 2.头孢菌素类 第Ⅱ代 2.头孢菌素类 第Ⅲ代 2.头孢菌素类