胶囊剂的辅料选择及处方优化--涂家生.ppt

胶囊剂的辅料选择及处方优化 涂家生，Ph. D. 中国药科大学药剂学教授 胶囊的分类 由物性和外观：分为硬胶囊和软胶囊。前者可以填充固体、半固体和液体；后者主要填充液体或半固体。 按药物释放特性可分为速释型、肠溶型和缓释制剂。 一、硬胶囊：市场正在扩大 与片剂比：硬胶囊具有一定的特色 1、生产较简单，可以直接填充胶囊； 2、辅料较少，可以减少辅料-药物相互作用； 3、临床研究便于制备双盲胶囊，有助于临床研究，故一类新药往往选择胶囊； 4、动物试验现在也有专门的PC胶囊。 硬胶囊的填充物的处方要求 1、流动性好：易于混合均匀，高度活性的药物尤其重要； 2、稳定：在放置过程中，内容物不应发生降解和物理性质变化； 3、高效能：溶出好或在特点部位释放，溶解度大； 4、安全性高：无毒性成分或不产生毒性成分的； 5、经济：价格便宜 硬胶囊的填充过程 称量、混合：达到足够的体积和流动性； 如流动性不足，可以制颗粒； 填充：有时需要预压： 20N-30N压力,而片剂的压力一般为 3 x 104N，因此，胶囊内容物的崩解性较好； 包装：无特殊要求 胶囊剂的常用辅料 稀释剂：改善内容物的物理特性和增加体积，往往具有一定的可压性。常用的有：甘露醇、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉1500、玉米淀粉等。 润滑剂：防止粉末与金属材料的黏附。常用有硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、滑石粉等。 助流剂：改善内容