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第十章 外用膏剂 贺福元 博士后 教授 湖南中医药大学药学院 2007-4-10 第一节 概 述 一、含义、种类与特点 外用膏剂的含义：外用膏剂系指选用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类型。 外用膏剂的种类：按剂型分为软膏剂、膏药、橡皮膏三种主要的膏剂。另外，类似软膏剂的剂型有糊剂及涂膜剂。 外用膏剂的特点：广泛用于皮肤科和外科，具有保护润滑作用、局部治疗作用和全身治疗作用。 二、 外用膏剂药物的透皮吸收机理 药物透皮吸收过程包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放系指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面上。穿透系指药物通过表皮进入真皮，皮下组织，对局部组织起作用。吸收系指药物透入皮肤后或与粘膜接触后在组织内通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。 透皮吸收途径　从皮肤的构造来看外用膏剂有三条渗透途径：毛囊、完整的角质层和汗管。　分子量小的药物，能向吸收的最大屏障角质层中扩散，尽管数量上很有限，但其扩散速度越往里越大；分子量较大的药物则以毛孔及汗腺为途径的比例增大，后者是一种“旁路”吸收途径。在药物吸收达到平衡状态前，这种“旁路”吸收占相当重要的地位。当达到平衡后，强极性药物主要是以与组织蛋白水合的水等为介质进行扩散。极性低的药物则通过脂溶性较大的部分扩散。[附图] 皮肤的构造 三、影响透皮吸收的因素 皮肤的条件　（1）应用部位：表皮各层的厚薄、毛孔的多少。　（2）皮肤经肥皂洗涤后可增加药物透入的机会。　（3）皮肤的温度与湿度：温度高有利于药物的吸收，皮肤在潮湿时有利于药物的吸收。　（4）病变皮肤：有时能加快药物的吸收。药物的性质　 药物的溶解性，脂溶性药物比较易于吸收。具有脂溶性又具有水溶性的药物容易穿透皮肤而被吸收。基质的组成与性质　 乳剂基质能使药物较易透皮吸收，以水包油型为最好，油包水型的吸收率较次。　 基质中含有其他附加剂的影响：二甲基亚砜具有带着药物穿透皮肤的作用；表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收；不同的赋形剂对药物渗透有一定影响，丙二醇与表面活性剂同用，能促进水溶性药物通过毛囊途径的渗透。 三、影响透皮吸收的因素 基质的pH值　 一般亲水性基质的pH值接近皮肤的pH（5～6），对药物的吸收有利。基质对皮肤水合的影响　皮肤外层中的角蛋白或其降解产物，具有与水结合的能力称为水合作用。它是增加药物穿透皮肤的主要因素。角质层通常含有5%～15%的水。积聚50%的水的组织，其渗透性可增加4～5倍。 第二节 软膏剂 ［理想基质应具备的特点］ 软膏基质不仅是赋形剂，也是药物载体，在软膏剂中所占比例大，对软膏剂质量、药物释放、吸收均有重要影响。理想的基质应具备下列要求：　①具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。　②能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。　③能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。　④不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。　⑤易洗除，不污染衣服。　　常用基质分为油脂性、水溶性、乳剂型三大类。 第二节 软膏剂 ［油脂性基质］种类与特点　油脂性基质是一大类强疏水性物质，具润滑性，无刺激，对皮肤有软化保护作用；性质稳定、配伍面广，不易长菌。其不足处是不易与水溶性液体混合，不易被水洗除，一般可分为四类：　 ①烃类：该类基质为石油蒸馏后得到的多种饱和烃的混合物。如凡士林、液体石蜡、固体石蜡。　②类脂类：该类基质为高级脂肪酸与高级醇形成的酯，作为软膏基质者，常为从动物中提取分离而得的，如羊毛脂、羊毛醇、蜂蜡等。　③油脂类：该类基质多为植物油脂，系高级脂肪酸甘油酯的混合物。如花生油、麻油等。　④硅酮类：该类基质为有机硅氧化物的聚合物，主要含有直链二甲基硅氧烷。如二甲基硅油-500等。 第二节 软膏剂 ［油脂性基质］常用油脂性基质①凡士林：凡士林系液态烃与固态烃的混合物，呈半固态，药用有黄、白凡士林两种。后者系前者漂白而得，不能作眼膏基质用。本品无臭，mp38℃～60℃，性质稳定，不酸败，无刺激，具适宜粘稠性和涂展性。本品是一种理想的闭塞性基质，涂在皮肤上，形成闭塞性油膜，可保护皮肤和损伤创面，减少皮肤水分蒸发，促进皮肤水合作用，达到使皮肤柔润，防止干裂或软化痂皮的目的；但吸水性差，因此，妨碍水性分泌物的排除，故不宜用于有多量渗出的急性皮肤疾患，若在凡士林中加入类脂类基质，可提高其水值而扩大适用范围，如10%羊毛脂可吸水达50%。②固体石蜡、液体石蜡：它们主要用于调节软膏的稠度。③羊毛脂、羊毛醇：羊毛脂系胆固醇类的棕榈酸酯与游离胆固醇类，mp36℃～42℃，为粘稠半固体，一般不单用，具强吸