19章镇痛药资料.pptVIP

芬太尼（fentanyl) 效价强度为吗啡的80倍； 可引起呼吸抑制、明显欣快及成瘾性； 大剂量导致肌肉僵直； 临床用于各种剧痛及神经阻滞镇痛术（芬太尼+氟哌利多）。 美沙酮（methadone) 口服吸收良好； 镇痛作用与吗啡相当，持续时间较长； 耐受性、成瘾性发生慢，戒断症状轻； 可用于吗啡和海洛因的脱毒治疗。 喷他佐辛（pentazocine） 为阿片受体的部分激动剂。激动κ受体，对 μ受体 有弱的拮抗作用。 镇痛效力较强，皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。 呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。 本药无明显欣快和成瘾； 可用于慢性疼痛病人，属于非麻醉性镇痛药。 曲马朵（tramadol) 镇痛强度与喷他佐辛相当； 纳络酮不能完全拮抗其镇痛效应； 用于外科及产科手术及晚期肿瘤疼痛。 罗通定（rotundine, 延胡索乙素) 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 镇痛强度比哌替啶弱,较解热镇痛药强. 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。 对持续性钝痛效果好，临床适于因疼痛而失眠的病人以及用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（naloxone） 阿片受体竞争性拮抗药； 抢救吗啡中毒。 能诱发戒断症状。 * 1970年 代初期才发现。1974年，英国人从猪脑组织中分离得到 两种5