第二十五章利尿药和脱水药(七年制)精要.ppt

③ 降压作用 通过排 Na+ 利尿，既使血容量降 低，又使血管外周阻力降低，从而发 挥温和、持久的降压作用。 3. 临床应用 ① 各型水肿 A: 尤以心源性水肿较好； B: 对肾性水肿的疗效，则与肾功能受 损程度密切相关；损害轻者，效果 较好，反之则差。用于各种水肿时 应常规补钾。 ② 高血压治疗 ③ 治疗尿崩症 ④ 高尿钙伴肾结石者 4. 不良反应 ① 电解质紊乱 　 低钠、低钾、低镁、低氯血症， 　　 代谢性碱中毒；久用偶致高血钙。 　　　　 合用保钾利尿药或补钾可防治。 ② 高尿酸血症； ③ 代谢障碍 长期应用 → 高血糖、高血脂；可 使糖尿病患者及糖耐量中度异常的病人 血糖升高。补钾可减少高血糖发生；糖 尿病患者慎用。 　 ④ 变态反应 罕见；如皮疹、血小板减少、皮肤 光过敏等。 三、低效能利尿药 (low efficacy diuretics) 1. 保钾排钠药 螺内酯 (spironolactone; 安体舒通, antisterone; 螺旋内酯固醇； 螺旋内酯甾醇酮) 醛固酮拮抗剂。与醛固酮在远曲小 管和集合管部位竞争醛固酮-R, 拮抗醛 固酮而发挥排 Na+ 利尿和保 K+ 作用。 其作用缓慢、温和而持久。主要用 于有醛固酮 ? 顽固性水肿，如肝硬化腹 水、肾病综合征等。 单用效果较差，常与噻嗪类合用， 以提高疗效并避免或减小血 K+ 紊乱。 氨苯蝶啶 (triamterene, 三氨蝶呤) 阿米洛利 (amiloride; 氨氯吡咪；脒氯嗪) 直接抑制远曲小管和集合管的 Na+-K+ 交换，发挥排 Na+ 利尿和保 K+ 作用。它们不是醛固酮拮抗剂，而是 直接阻滞管腔膜 Na+ 通道，减少 Na+ 重吸收，降低管腔内的负电位，使管 腔内外电位差减少，因而使 K+ 向管腔 分泌的驱动力减弱，故有保 K+ 作用。 氨苯蝶啶还可抑制二氢叶酸还原 酶，引起叶酸缺乏；肝硬化病人服用 此药可发生巨幼红细胞性贫血。 本类药常与中效能或高效能利尿 药合用，临床用于各类顽固性水肿或 腹水，也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效 的病例。 保钾排钠药不良反应较少，长期 服用可致高 K+ 血症。 2. 碳酸酐酶抑制剂 (carbonic anhydrase inhibitors) 乙酰唑胺 (acetazolamide; 醋唑磺胺, diamox) 主要通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 HCO3- 的重吸收，治疗量时它抑制近曲小 管约 85% 的 HCO3- 的重吸收。 由于 Na+ 在近曲小管可与 HCO3- 结 合排出，近曲小管 Na+ 重吸收减少，水 的重吸收减少。但集合管 Na+ 重吸收大 大 ?， 使 K+ 的分泌相应增多 (Na+ - K+ 交 换增多)。因而碳酸酐酶抑制剂主要造成 尿中 HCO3-、K+ 和水的排出增多。 其缺点为利尿作用弱，且易致代谢性 酸血症；很少用于利尿。 临床主要用于 ① 治疗青光眼； ② 急性高山病； ③ 碱化尿液，促进尿酸、胱氨酸