莫西沙星论文詳解.docVIP

莫西沙星的合成工艺及进展 摘要莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类药物，具有广谱的抗菌活性，它既保留了抗革兰氏阴性需氧菌的高活性，又对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有强的抗菌活性，尤其对金色链霉菌、肠球菌和大肠杆菌等对抗生素有耐药性的菌株特别有效，其活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。同时莫西沙星具有良好的药代动力学特征，细菌耐药性低，安全性高。因此作为优良的抗菌新药，其应用前景十分广阔，市场潜力十分巨大。以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯（B(OAc)3）螯合得到螯合物再与支链亲核取代的方法合成了莫西沙星，并确定了最佳工艺条件。 关键字：莫西沙星氟喹诺酮抗菌剂工艺合成应用进展  前言 1 第一章 莫西沙星概述 1 1 1.2 药理特性 2 1.3 不良反应 2 第二章 合成工艺 3 2.1 合成工艺一 3 2.1.1 (4aS-顺)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶（2）的合成 3 3 2.1.1.2 以N-二甲氨基丙烯亚胺和N-苯甲基顺丁烯亚胺为起始原料 4 2.1.2 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸（3）的合成 4 2.1.2.1 以2,3,4,5,6-五氟苯腈为起始原料 4 2.1.2.2 以2,3-二氟-6-硝基苯酚为起始原料