多乙酰氧基烷基卓酮的合成.pdfVIP

2(XX)年第 20 卷 有机化学 Vol.2O, 2αxl 第4 期，522 阳 528 Chinese loumal of or伊让c Chemis盯 No .4, 522 - 528 ·研究论文· 多乙酷氧基炕基革剧和多美圣基炕基革酬的合成 尹炳柱 (延边大学化学系延吉 133脱) 森章 匠王军 (九州大学机能物质研究所 日本) 摘要 各种澳代的烧基革盼酣的乙酸醋用乙酸西干/三氟乙酸酝/乙酸(以下简称 ATA) 醋解可得高收率的相应的多乙航氧 基烧基革酣，后者经稀酸水解几乎定量地得多是基烧基革酣。部分多乙散氧基革酣对肺癌 A549和上皮细胞癌显出抑制l 活性o 关键谓 多乙就氧基烧基革隅，多起基烧基革自同，醋解，ATA Synthesis of Polyaceto玛ralkyltropones and Polyhydro玛Talkyltropones YIN Bing - Zhu * ( lJepartment of Chemústry , Y(ωÚJ归n University , 133αJ2Y(ωifi) AKIRA Mori , Hitoshi Takeshita (1nstituJe ofAl加nced Mat eria1 Study , K:_户J.Syu University , FulcUJJka Japan) Abstract In出is paper , a series of polyacetoxyalkyltropones and polyhydroxyalkyltroponeswere syr由esized by 由e reaction of polybromo - substituted alkyltropolones wi出 acetyl trifuluoroacetate. 咀le results of preliminary pharmacologi- cal test indicated 出at some poly - acetoxyalkyltropones had the inhibition effect 鸣ainst cells of KB and A549 in vitro. Key words polyacetoxyalkyltropone , polyhydroxyalkyltropone , acetolysis , ATA 基革隅。后者经稀酸水解几乎定量地得到了多提基 许多多起基革酣衍生物具有特异的药理活性。 如细柄酸[1] ，短毛酸和短毛酣酸[2-6) 等均具有抗菌 炕基革酣。合成反应式如图 10 活性。甚至最简单的多起基革酣-2， 3- 二是基革 1 结果与讨论 酬也不仅具有抗菌活性而且具有腺昔酷转移酶的抑 1. 1 醋解反应和水解反应 制作用[飞关于多起基革酬的合成法已有很多报 澳代物 la- lr 按文献[ 11 - 13 ]合成。在第一 道，但都具有收率低、分离困难和起始原料难于合成 等问题[8] 。竹下等[9 ， 10] 用 ATA 处理各种卤代的革 步反应中，我们用化合物1f作底