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【不良反应及禁忌症】 支气管哮喘， 心脏传导阻滞 心动过缓 严重心衰 * 第5章 传出神经系统药理概论 (Pharmacological introduction of the efferent nervous system) 一、传出神经分类 1. 胆碱能神经(cholinergic nerve) 2. 去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) 3. 肠神经系统（enteric nervous system） 有认为autonomic nervous system的一部分。 提供局部反应，参与肠道功能的调节。 二、传出神经递质 Transmitter 1. 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） ①合成：胆碱乙酰化酶； ②贮存：囊泡(vesicle)； ③释放：胞裂外排(exocytosis)； ④消除：乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，ACh E） 2. 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE） ①合成：酪氨酸羟化酶； ②贮存：囊泡； ③释放：胞裂外排； ④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R：Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R，adrenoceptor) ①?-R ： ? 1 和? 2 ； ② ?-R： ?1、 ?2和?3 (表5-3) 。 四、突触（synapse） 突触前膜、突触后膜和突触间隙；突触前膜? 2和? 受体对递质释放的调节作用。 五、传出神经的生理功能（表5-6） 1）特殊效应器官以什么神经支配为主？心血管：，内脏平滑肌和腺体分泌： 2）特殊受体如何分布？①?1，②?2，③ ? 1 ，④Nm和Nn， ⑤M2, M3,… 例： ① ?1受体激动剂：②?2受体激动剂： ③ ? 1 受体激动剂： ④M受体激动剂： ⑤ACh E抑制剂： 第6章 胆碱受体激动药 （cholinoceptor agonists） 一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱 卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱 二、 M-胆碱受体激动药物 贝胆碱（bethanechol） 毒蕈碱（muscarine） 毛果芸香碱（pilocarpine ，匹鲁卡品） 【来源】 南美洲 【特点】 M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。 1.缩瞳 2.降低眼内压 3.调节痉挛 【注意】 避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。 三、N-胆碱受体激动药物 烟碱（nicotine） 山梗菜碱（lobeline，洛贝林） 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drugs） ●难逆性Ach E抑制剂：有机磷杀虫剂和战争毒剂 敌百虫，敌敌畏，乐果，马拉硫磷，…… 沙林，塔崩，梭曼，…… ●易逆性Ach E抑制剂 新斯的明（neostigmine，prostigmine） 【来源】 【特点】 1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和血眼屏障。 2.作用原理有三：①可逆性抑制ACh E；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留（机械性不用） 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量 吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵 毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强，仅眼科使用。 加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，穿透力较好，用于重症肌无力和老年性痴呆。 他克林(tacrine) 【特点】 CNS性Ach E I 第8章 M胆碱受体阻断药 M-cholinoceptor blocking drugs 一、阿托品类生物碱 (一)来源: 颠茄、曼佗罗、洋金花、莨菪，等植物。 (二)药物 阿托品（atropine） 【药效学特点】 对M受体亚型的选择性低，存在明显靶器官敏感性差异。 1.抑制腺体分泌：M3，小剂量；敏感性顺序：汗腺、唾液腺﹥