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介导七跨膜受体信号转导的异源三聚体G蛋白 α亚基 （Gα） β、γ亚基 (Gβγ) 具有多个 功能位点 α亚基具有GTP酶活性 与受体结合并受其活化调节的部位 βγ亚基结合部位 GDP/GTP结合部位 与下游效应分子相互作用部位 主要作用是与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 在哺乳细胞，βγ亚基也可直接调节某些效应蛋白。 重要的信号转导分子低分子质量G蛋白 低分子量G蛋白（21kD），它们在多种细胞信号转导途径中亦具有开关作用。 Ras是第一个被发现的小G蛋白，因此这类蛋白质被称为Ras家族，因为它们均由一个GTP酶结构域构成，故又称Ras样GTP酶。 GPCR是七跨膜受体（serpentine receptor） 1。G蛋白的活化启动信号转导： 信号转导途径的基本模式 ： 配体+受体 ＋ G蛋白 效应分子 第二信使 靶分子 生物学效应 G蛋白循环 2。G蛋白偶联受体通过G蛋白-第二信使-靶分子发挥作用 活化的G蛋白的α亚基主要作用于生成或水解细胞内第二信使的酶，如AC（腺苷环化酶）、PLC等效应分子（effector），改变它们的活性，从而改变细胞内第二信使的浓度。 可以激活AC的G蛋白的?亚基称为?s（s 代表stimulate）；反之，称为?i（i代表inhibit）。 G?种类 效应分子 细胞内信使 靶分子 ?s AC活化↑ cAMP↑ PKA活性↑ ? i AC活化↓ cAMP↓ PKA活性↓ ? q PLC活化↑ Ca2+、IP3、DAG↑ PKC活化↑ ? t cGMP-PDE活性↑ cGMP↓ Na+通道关闭 哺乳动物细胞中的G?亚基种类及效应 3。胰高血糖素受体通过AC-cAMP-PKA通路转导信号 PDE 促肾上腺皮质激素 促黑素 (MSH) 促肾上腺皮质激素释放激素 嗅觉分子 多巴胺 甲状旁腺素 肾上腺素 前列腺素E1,E2 胰高血糖素 5-HT（1a）、5-HT（2） 组织胺（H2受体） 生长激素抑制素 促黄体激素 味觉分子 利用AC-cAMP-PKA转导信号的部分化学信号 4。血管紧张素II 受体通过PLC-IP3/DAG-PKC通路介导信号转导 血管紧张素II（Angiotensin II）受体亦属于G蛋白偶联受体，但是偶联的G蛋白的亚基?为?q，通过PLC-IP3/DAG-PKC通路发挥效应。 乙酰胆碱[M1] 光(果蝇) 5-HT（1c） ATP 促胃泌激素释放肽 促甲状腺激素释放激素(TRH) 肾上腺能激动剂 谷氨酸 后叶加压素-抗利尿激素 血管紧张素II 促性腺激素释放激素 (GRH) 组织胺 [H1受体] 利用PLC-IP3/DG-PKC转导信号的部分化学信号 此外，由于G蛋白亚型的不同，形成多种其他通路和效应，如PDE-cGMP-Na+通道信号转导通路、PLC-IP3-Ca2+/CaM-PK信号转导通路等。 （四）单跨膜受体依赖酶的催化作用传递信号 酶偶联受体指那些自身具有酶活性，或者自身没有酶活性，但与酶分子结合存在的一类受体。 这些受体大多为只有1个跨膜区段的糖蛋白，亦称为单跨膜受体。 酶偶联受体种类繁多，但是以具有PTK活性和与PTK偶联的受体居多。 英文名 中文名 举例 receptors tyrosine kinase (RTKs) 受体型蛋白酪氨酸激酶 表皮生长因子受体、胰岛素受体等 tyrosine kinase-coupled receptors (TKCRs) 蛋白酪氨酸激酶偶联受体 干扰素受体、白细胞介素受体、T细胞抗原受体等 receptors tyrosine phosphatase (RTPs) 受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 CD45 receptors serine/threonine kinase (RSTK) 受体型蛋白丝/苏氨酸激酶 转化生长因子?受体、骨形成蛋白受体等 receptors guanylate cyclase (RGCs) 受体型鸟苷酸环化酶 心钠素受体等 具有各种催化活性的受体 酶偶联受体大部分是生长因子和细胞因子的受体，它们所介导的信号转导通路主要是那些调节蛋白质的功能和表达水平、调节细胞增殖和分化。 不同蛋白激酶组成的PTK偶联受体信号途径基本模式相同 PTK偶联受体主要通过蛋白质相互作用激活自身或细胞内其他的PTK或丝/苏氨酸激酶来转导信号。 PTK偶联受体介导的信号转导途径的基本模式 ： ①结合配体后受体形成二聚体或寡聚体； ②第一个蛋白激酶被激活。对于具有蛋白激酶活性的受体来说，此步骤是激活受体胞内结构域的蛋白激酶活性；对于没有蛋白激酶活性的受体来说，此步骤是受体通过蛋白质-蛋白质相互作用激活与它紧密偶联的蛋白激酶； ③通过蛋白质-蛋白质相互作用或蛋白激酶的磷酸化修饰激活下游信号转导分