投09抗结核病药资料.pptVIP

第二节 抗结核药物 tuberculostatics 分 类 1.合成药 异烟肼 对氨基水杨酸钠 盐酸乙胺丁醇 2.抗生素类 抗结核抗生素 氨基糖苷类 ----链霉素 卡那霉素 利福霉素 环丝氨酸 紫霉素 卷曲霉素 主要学习内容 发展历程 根据苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸，从代谢拮抗原理于1946年找到对氨基水杨酸，抑菌但不杀菌。 1950年合成氨基硫脲类化合物时，意外发现中间体异烟肼具有强力抗结核菌作用。 1962年发现了盐酸乙胺丁醇的右旋体对结核杆菌有较强作用，且与其他抗结核药无交叉耐药性。 异烟肼 Isoniazid (雷米封） Isoniazid的合成 理化性质 1.与金属离子络合 2.稳定性 3.碱性液中分解 4.还原性 作用 对复制的病原微生物 有杀死作用 对非复制的病原微生物 只有抑制作用 使用异烟肼，结核杆菌失去耐酸性。 吸 收 口服迅速吸收 应空腹使用 食物和各种耐酸食物，特别是含铝的耐酸食物，会干扰或延缓吸收。 在包括病灶在内的各种组织均能很好吸收。 结构改造----利福霉素SV 经氧化、水解、还原得利福霉素SV SV已用于临床 -对G+和结核杆菌的作用较利福霉素强 -但口服吸收较差 -对G-的作用弱。 半合成—Rifampi